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戈舍瑞林（Goserlin）是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后可逆。男性患者在第一次用药后21天左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内、这种睾酮抑制作用可使大多数的前列腺肿瘤消退，症状改善。女性患者在初次用药后21天左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌、子宫内膜异位症相关。 本品具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。戈舍瑞林的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2～4小时，肾功能不全的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，影响非常小，没有必要改变用量。在肝功能不全的患者中，药代动力学无明湿的变化。 |
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