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作者 山东省立医院西院 谢嵩  倍他乐克属于β1受体阻断剂，能减弱或阻断肾上腺素受体激动药对心脏的作用，使心脏兴奋性和自律性降低，收缩力减弱，可以治疗高血压、不稳定性心绞痛，、急性心肌梗死、心率失常、甲状腺功能亢进、心脏功能官能症等，缓释片还可用于心力衰竭的治疗。目前倍他乐克已成为心脏病基本用药，有多种规格的普通片，还有起缓释作用的缓释片，在服用方法和药效等方面存在许多不同点，针对人们咨询的问题科普一下： 咨询1 为什么不同倍他乐克，普通片“酒石酸美托洛尔”需要饭前服用，而缓释片 “琥珀酸美托洛尔”可以任何时间服用？ 两种药物主要成分是相同的，都是美托洛尔,说明药理作用是相同的。而主要的区别是两药酸基不同，导致药物作用时间是不同的，食物对药物的影响是不同的，分析如下： 酒石酸美托洛尔是普通片剂，酸基用的是易溶于水的酒石酸，其生物利用度为40%-50%，进餐服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%，生物利用度高，使更多药物透过血脑屏障，进入人体中枢神经系统，容易发生中枢系统不良反应，并且生物利用度的增加使药物加快体内运转过程，很快被代谢，缩短了药物作用时间，为避免食物对其影响，需要空腹给药。 而琥珀酸美托洛尔是缓释制剂，酸基用的是溶解度低的琥珀酸，药物缓慢释放药物，药物可以近似恒定的速度释放。药物在足够长的时间内以零级速率释放，血药浓度稳定，峰谷波动微小，临床使用更加安全方便。这一过程可持续24小时，并且十分稳定，不受体液、PH值，肠蠕动等生理因素影响。一般一天一次用药即可。药物不受食物影响，该药可以饭前、饭后或与饭同服。 咨询2为什么倍他乐克需要从小量逐渐增加，停用时需要减量停用？ 倍他乐克的主要作用是β受体阻滞剂，通过抑制心肌收缩力，减慢心率，增加心肌输出量，而心脏的正常跳动是有节律性的，如果突然增加或减少心率，会使心脏的心率紊乱。并且长期服用β受体阻滞剂，可使β受体的表达上调。如果突然停用β受体阻滞剂，由于大量的β受体可被儿茶酚胺利用，促进心脏和血管收缩，形成血压反弹，患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作，甚至心肌梗死。整个停药时间至少2周时间。 查看药品说明书： 倍他乐克的停用尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用2周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至25mg，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者，在撤销β受体阻滞期间，可能会使冠状动脉时间，包括心脏猝死的危险增加。  咨询3.孕妇及哺乳期妇女可以使用倍他乐克吗？ 倍他乐克属于β受体阻滞剂，服用后会减少胎盘灌注、引起胎儿发育迟缓，心动过缓，宫内死亡、流产等。倍他乐克在人乳中浓度很好，可对新生儿和婴儿产生不利影响，尤其是心动过缓。妊娠期妇女使用为C级,哺乳期使用为L2，所以孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。 咨询4儿童、老人、肝肾不全患者，如何使用倍他乐克？ 儿童使用倍他乐克经验有限，应避免使用。老年人的药代动力学与年轻人无明显改变，因而老年人用量无需调整。肝功能损害者，仅在肝功能非常严重损害时才考虑减少剂量。肾功能对本品清除率无明显影响，因此，肾功能损害者无需调整剂量。 咨询5倍他乐克缓释片可以掰开使用吗？ 缓控释制剂一般是不能掰开的，因为有些是通过渗透泵原理制成的，如拜新同，有些是通过外面的缓释层来实现缓释作用的，如硝苯地平缓释片，在药片中间有个划痕，每半片有一个缓释层。但倍他乐克缓释片（琥珀酸美托洛尔缓释片），是由微囊化的颗粒组成的，每个颗粒用聚合物薄膜包裹，相当于通过多单元控释小丸系统，近似恒定的速度释放药物，每个微囊都作为独立扩散单位传输药物，所以琥珀酸美托洛尔缓释片，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，避免破坏单元控释系统，服用时应该用至少半杯水送服。  |
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