|
近年来，以奥美拉唑为代表的抑酸药在临床应用较为广泛，在治疗上消化道出血、消化性溃疡、慢性胃炎、胃食管反流病等方面，疗效确切。相信不少患有胃病的患者朋友对这类药物较为熟悉。 药物品种除了奥美拉唑外，这类抑酸药还有兰索拉唑、泮托拉唑、艾司奥美拉唑、雷贝拉唑、艾普拉唑等。由于这类药物的名称中都含有拉唑两字，我们暂把它们称为'拉唑'类药物。自1998年奥美拉唑上市以来，全球有8个'拉唑'类产品上市，我国目前有6个，已成为治疗胃酸相关性疾病的主要药物。我们根据'拉唑'类药物上市的时间及作用特点分为两代。第一代'拉唑'类药物有奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑，它们具有价格经济，费用低廉，临床应用广泛。但由于它们起效缓慢、生物利用度低、作用时间较短、效果不持久，抑酸效果受给药时间及食物的影响，临床应用有一定局限。因此，后来又开发出了第二代'拉唑'类药物，包括艾司奥美拉唑、雷贝拉唑、艾普拉唑。它们抑酸作用起效快，半衰期相对较长，24 小时持续抑酸，昼夜均可维持较高的抑酸水平，但价格相对一代高些。 作用机制胃酸是胃食管反流病、消化性溃疡等老胃病的罪魁祸首。而胃酸主要由胃粘膜壁细胞分泌，壁细胞膜有三种受体，它们分别是组胺-2（H2）受体、乙酰胆碱受体和促胃泌素受体。阻断任何一种受体都可以抑制胃酸分泌。大家熟悉的H2受体拮抗剂西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁可以较好抑制胃酸分泌。而'拉唑'类药物和H2受体拮抗剂作用不同，它是通过作用于抑制壁细胞泌酸的最后一个环节H+-K+-ATP酶(即质子泵)，使H+不能由壁细胞内转运到细胞外，从而抑制胃酸形成。'拉唑'类药物是目前最强的抑酸药，作用强度为西咪替丁的8-20倍。 注意事项（1）给药时间 由于早上人体胃酸分泌较多，因此，'拉唑'类药物应在早餐前0.5～1 小时服用，若每天服用2次，另1次应在晚餐前0.5～1小时服用。 （2）服用方法 '拉唑'类药物为弱碱性制剂，酸性液体环境中均不稳定，口服遇胃酸也易降解，故制药时将其制成肠溶制剂，至小肠中才溶解吸收。因此，服用时必须整片吞服，药片不可咀嚼或压碎。 （3）药物及剂型选择 对于昏迷的患者或不能口服药物的情况下，可以选择进口或合资的艾司美拉唑镁肠溶片以及奥美拉唑镁肠溶片，它们能在不含碳酸盐的水中溶解，通过胃管给药。另外，目前兰索拉唑有口崩片，该剂型置于舌上即可崩解，不需饮水就能咽下，而且药代动力学和疗效不变。这种剂型特别适用于身体虚弱和吞咽困难的老年人。 （4）适宜的疗程 虽然'拉唑'类药物临床疗效较好，不良反应较少，但长期应用存在一些潜在副作用。因此，应严格控制应用的疗程，尽量避免大剂量(加倍标准剂量或以上)、长时间(6个月或以上)应用。比如清除幽门螺杆菌通常10～14天，预防阿司匹林引起的消化道损伤在应用6个月后换为法莫替丁等H2受体拮抗剂。 （5）注意药物间相互作用 奥美拉唑主要通过CYP2C19代谢，和氯吡格雷同时应用将产生竞争抑制，影响氯吡格雷的疗效，增加出血风险。因此，美国食品药品管理局(FDA)曾在2009年多次就氯吡格雷与'拉唑'类药物的联合应用提出了'黑框警告'，建议避免在应用氯吡格雷的同时联用奥美拉唑和艾司奥美拉唑。 （6）加强安全性监测 '拉唑'类药物严重不良反应较为罕见，但老年人长期应用仍需保持警惕。一是重视临床监测，及时识别和处理各种并发症；二是实验室监测，如定期监测骨密度、血骨代谢指标、血清铁、血红蛋白、血维生素B12及血镁水平等，发现异常及时处理，必要时停用。 |
|
|
