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“君臣佐使”是方剂的组方原则。最早见于《内经》。 主药之谓君，佐君之谓臣，应臣之谓使。 ——《素问·至真要大论》
元代李杲在《脾胃论》中再次申明： 君药分量最多，臣药次之，使药又次之。不可令臣过于君，君臣有序，相与宣摄，则可以御邪除病矣。
清代吴仪洛进一步解释说： 主病者，对症之要药也，故谓之君。君者味数少而分量重，赖之以为主也。佐君以为臣，味数稍多，分量稍轻，所以匡君之不迨也。应臣者谓之使，数可出入，而分量更轻，所以备通行向导之使也。此则君臣佐使之义也。
在《神农本草经》中： 上药一百二十种为君，主养命；中药一百二十种为臣，主养性；下药一百二十种为佐使，主治病；用药须合君臣佐使。
清代张志聪加以集注： 上品一百二十种为君，主养命以应天，无毒，多服久服不伤人，欲益气延年轻身神仙者，本上品；中品一百二十种为臣，主养性以应人，有毒，无毒，斟酌其宜，欲治病补虚羸者，主中品；以下品一百二十种为佐使，以应地，多毒，不可久服，欲除寒热邪气，破积聚除痼疾者，本下品。
君药是针对主病或主证起主要治疗作用的药物，在方剂中不可缺少。剂量相对其作臣、佐、使药时较大。 臣药是辅助君药加强治疗作用的药物，或针对重要的兼病或兼证起治疗作用的药物。 佐药分为佐助药、佐制药和反佐药。 佐助药：配合君臣药以加强治疗作用，或直接治疗次要症状。
佐制药：消除或减弱君臣药的毒烈之性。 反佐药：病重邪甚，可能拒药时，配伍少量与君药性味或作用相反，而又能在治疗中起相反相成作用的药物 ，以防止药病格拒。
使药分为引经药和调和药。 引经药：引领方中诸药至特定病所的药物。 调和药：调和诸药，特别是在用大辛大热，大苦大寒之品或药力较猛的药物时，往往配伍一些甘缓之品以调和之，减轻或消除各药配合之后的不良反应。
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