替米沙坦和氯沙坦都是“沙坦类”降压药，我们也称之为血管紧张素II受体拮抗剂，这类药物主要通过选择性的与血管紧张素IIAT1型受体结合，占据受体位置，阻断血管紧张素II与AT1型受体结合，拮抗血管紧张素II的有害生理效应，从而扩张动脉和静脉血管，降低醛固酮水平，增加水钠排出，发挥降压作用。此外，替米沙坦和氯沙坦还可降低蛋白尿，保护肾功能，逆转左室肥厚，延缓动脉粥样硬化进展，抑制成纤维细胞增殖，保护血管内皮细胞，保护心血管，减轻心脏后负荷，减轻心力衰竭，抑制房颤电重构，并可促进肌肉、脂肪等外周组织摄取和利用葡萄糖，增加胰岛素敏感性，改善糖脂代谢，长期服用可显著降低心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件风险，对于糖尿病、肥胖、心脏和肾脏等靶器官损伤的高血压患者有较好的疗效，在临床上主要用于治疗原发性高血压，尤其适用于伴有糖耐量降低、糖尿病肾病、蛋白尿、心肌梗死、心力衰竭、房颤的高血压患者。 替米沙坦和氯沙坦是同类降压药，也是治疗原发性高血压的首选药物，在适应症、作用机制、不良反应、用药注意事项等诸多方面有很多相似性，当然也有一些不同之处，下面进行简单介绍，以方便大家更好地选择： - 降压强度：替米沙坦有较好的脂溶性和组织穿透性，与AT1型受体有较强的亲和力，对血管紧张素II的拮抗作用更强，因此，其降压作用要强于氯沙坦。
- 作用时间：替米沙坦在体内分布更加广泛，可分布于各个组织和器官，与AT1型受体结合更加牢固，解离速度慢，因此，其在体内代谢时间更长，可达24小时，此外，替米沙坦的半衰期也是所有沙坦类药物中最长的，可达到20个小时，而氯沙坦的半衰期只有6-9个小时，因此替米沙坦的降压作用比氯沙坦更加持久。
- 降压平稳性：替米沙坦抗高血压谷峰比值更高，表明其降低血压更加平稳，整个用药期间都有降压作用，血压波动小，因此，与氯沙坦相比，替米沙坦降压平稳性更好。
- 用法用量：替米沙坦常用剂量范围为40-80mg（1-2片），食物可减少其吸收，因此，推荐替米沙坦餐前空腹服用。氯沙坦常用剂量范围为50-100mg（1-2片），食物对其吸收无明显影响，因此，氯沙坦餐前或餐后服用均可。
- 改善糖脂代谢：替米沙坦可抑制脂肪合成，具有较好的减重作用，可增加机体对胰岛素的敏感性，减少甘油三酯生成，改善胰岛素抵抗，特别适用于高血压伴肥胖、糖尿病等代谢综合征患者，而氯沙坦改善糖脂代谢作用不及替米沙坦。
- 降尿酸作用：替米沙坦可引起血尿酸升高，而氯沙坦可促进尿酸排泄，具有明确降低血尿酸的作用，因此，氯沙坦更加适用于高血压伴高尿酸血症或痛风的患者。
- 肾脏保护作用：替米沙坦在体内主要经肝脏代谢（约98%），只有很少一部分经肾脏排泄（约2%），因此可很好地保护肾脏，此外，替米沙坦降低蛋白尿的作用比氯沙坦更强，对于高血压伴有蛋白尿的患者尤为适用。但应注意，替米沙坦大部分经肝脏代谢，对于轻中度肝功能不全的患者，替米沙坦每日用量不得超过40mg（1片）。
参考文献： 替米沙坦片说明书 氯沙坦钾片说明书 高血压合理用药指南（第2版） |
