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第一代头孢菌素 1. 对革兰氏阳性（除肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌外）有良好的抗菌活性，对革兰氏阴性菌作用较差仅对部分大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌有较强抗菌作用 2. 对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定性较第二、三代差 3. 血清半衰期多较短，不易透入脑脊液中 4. 有一定的肾毒性 5. 主要产品有：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定，头孢羟氨苄等多用于轻、中度呼吸道感染，尿路感染。 第二代头孢菌素 1. 对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似，对多数肠杆菌科细菌（包括对第一代耐药的肠杆菌、沙雷菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等）均具有较好的抗菌活性 2. 对各种β-内酰胺酶较稳定，头孢呋辛尤为突出 3. 除头孢尼西外，血清半衰期仍较短，头孢呋辛在脑脊液中的浓度较高 4. 肾毒性小 5. 主要产品有：头孢孟多，头孢呋辛、头孢西丁、头孢美唑，主要用于肠杆菌科细菌感染。 第三代头孢菌素 1. 对金葡菌、表葡菌的作用较第一、二代为弱，肠球菌仍耐药。对革兰阴性菌，尤其是肠杆菌科细菌、流感杆菌有极强的抗菌活性，对β-内酰胺酶高度稳定 2. 胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高 3. 某些三代头孢菌素血清半衰期明显延长。 4. 基本无肾毒性 5. 主要产品有：头孢噻肟、头孢三秦、头孢唑肟、头孢甲肟，主要用于革兰阴性杆菌，以肠杆菌科细菌所致的严重感染为主，如败血症、肺部感染等。第三代头孢菌素和头孢呋辛能透过血脑屏障，成为治疗阴性杆菌脑膜炎的选用药。对绿脓杆菌有较强作用的第三代头孢菌素：有较强活性，对肠杆菌科细菌的活性与头孢噻肟相仿。 第四代头孢菌素 1．是８０年代中期后开发，与以往的第三代品种相比，增强了抗革兰阳性菌活性，特别对链球菌、肺炎链球菌等有很强的活性， 2．本类头孢菌素对各种β－内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基甙类抗生素。 3.血浆蛋白结合率低（<5%），在脑脊液、滑膜液和关节腔中药液浓度高 4.半衰期长，无肾毒性5.四代头孢结构特征是：1 在主核的7位连有2-氨基噻唑-a-甲氧亚胺基乙酰基侧链。 2 3位存在的季胺基团与分子中的羧基形成内盐。 其性能特征是 1对青霉素结合蛋白（PBPS）有高度亲和力； 2可通过革兰阴性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周质并维持高浓度； 3具有较低的β-内酰胺酶亲和性与诱导性，对染色体介导的和部分质粒介导的β-内酰胺酶稳定。 5．主要产品有：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南等。兽药专用的头孢喹肟 |
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