盐酸安罗替尼盐酸安罗替尼（AL3818，Anlotinib Hydrochloride），是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit、Met等激酶，具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。2018年5月，我国自主研发的创新药盐酸安罗替尼胶囊（福可维）通过国家药品监督管理局优先审评审批程序获准上市，用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。 药品名称盐酸安罗替尼 外文名称Anlotinib Hydrochloride 盐酸安罗替尼中文名：盐酸安罗替尼（AL3818） 分子结构式： 英文名：Anlotinib Hydrochloride 分子式：C H FN O–2HCl 分子量：480.36 临床数据盐酸安罗替尼在2015年世界肺癌大会（WCLC）、2015年欧洲肺癌大会（ELCC）、2016年美国临床肿瘤学会年会（ASCO）、2016年中国临床肿瘤学大会（CSCO）都进行了相关临床试验结果的报道，其作为中国新药引起了广泛关注。 非小细胞肺癌（NSCLC） 盐酸安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的随机、双盲、安慰剂对照多中心Ⅱ期临床研究显示，中位无进展生存期（PFS）是4.83个月，大于安慰剂组的1.23个月，具有统计学差异（<0.001），疾病控制率（DCR）达到83.3%，客观缓解率（ORR）为10.00%，且安全耐受性良好。 软组织肉瘤（STS） 单臂多中心Ⅱ期临床研究评估安罗替尼治疗化疗失败后的软组织肉瘤（STS）患者的有效性和安全性。结果显示，12周时的疾病无进展率是68.42%，中位无进展生存期（PFS）是5.63个月。安罗替尼对很多类型的软组织肉瘤都是有效的，尤其是肺泡状软组织肉瘤（ASPS）和滑膜肉瘤（SS），且耐受性良好。 甲状腺髓样癌（MTC） 单臂多中心Ⅱ期临床研究评估了安罗替尼对甲状腺髓样癌患者的有效性和安全性。结果显示，平均PFS为20.32个月，24周时和48周时的疾病控制率（DCR）分别为92.16%和85.46%，且耐受性良好。 转移性肾细胞癌（mRCC） 单臂多中心Ⅱ期临床试验评估安罗替尼治疗既往接受TKI治疗无效的mRCC患者的有效性。结果显示，整组患者的中位PFS为11.8个月，其中既往接受TKI治疗病情进展者中位PFS为8.5个月。安罗替尼在研究中显示良好治疗疗效的同时，不良反应可耐受。 另一项多中心、随机Ⅱ期临床研究比较了安罗替尼和舒尼替尼作为一线药物治疗以透明细胞为主的mRCC患者的有效性和安全性。两组疗效相当，但与舒尼替尼组患者相比，安罗替尼组患者发生3或4级不良反应的概率明显降低（28.9% vs. 55.8% ， =0.0039）。尤其是3或4级血小板减少症（0% vs.11.6%， =0.003）和中性粒细胞减少症（0% vs. 9.3%， =0.009）。 参考资料 |
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