 在他们所谓的“前所未有的成就”中，研究人员成功地合成了一种强大的抗癌化合物。30多年来，科学家们一直在努力实现这一壮举。 马里兰州剑桥的哈佛大学化学与化学生物学系的莫里斯·勒布化学教授吉托·基希(Yoshito Kishi)是这项科学研究的首席研究员，该化合物被称为“口香糖”(Halichondrin)。 口香糖自然发生在海绵体中冈台海星。一个由日本研究人员组成的团队在33年前发现了它的自然状态。 然而，在海绵体中，科学家只发现少量的口香糖。 为了研究其药理特性和生物学行为，以及测试其抗癌作用，研究者们需要大量的研究。 因此，从那时起，他们一直试图合成E 7130口蹄甲素分子。然而，这种分子的结构使得它特别难以重现。 具体来说，E 7130分子有31。手性中心这导致了大约40亿种合成可能出错的方式。同时，Kishi教授和他的同事解释说，试图合成少量的微管会影响微管的形成，这对于细胞的分裂是必不可少的。 口香糖的重要性 当研究人员第一次发现它时，他们“意识到口角蛋白看上去非常强大，”研究的合著者Takashi Owa解释说。 他继续说：“由于天然产品的独特结构，很多人对这种行动方式很感兴趣，研究者想做一项临床研究，但由于缺乏药物供应，他们无法做到这一点。因此，30年过去了。” Owa也是Eisai公司肿瘤学业务集团的首席医学创建官和首席发现官。Eisai是一家日本制药公司，与哈佛大学的科学家合作3年，以实现合成。 现在，Kishi教授和他的同事克服了这些障碍，在大于10克的范围内实现了[.]E 7130的全面合成，纯度超过99.8%。 他们在杂志上详细介绍了他们的发现。科学报告。 “合成的空前成就”，Kishi教授和团队是第一批完全合成一种名为halichondrin的分子的研究人员。乳腺癌还有脂肪肉瘤。 然而，“在1992年，合成一克量的口香糖是不可想象的，”Kishi教授说。但是现在，“rganic合成已经发展到了这个水平，即使分子复杂性在几年前是不可触及的。” “我们非常高兴地看到我们的基本化学发现现在使得大规模合成这种化合物成为可能，”Kishi教授补充说。 '这是一个前所未有的全合成成就，一个特殊的成就[.]没有人能生产出10克级的口香糖-一毫克，仅此而已。“ Owa继续说，研究小组“已经完成了一项了不起的全合成，使我们能够启动一项E 7130的临床试验”。 在他们的论文中，科学家们证明E 7130可以减少肿瘤性微环境，以及增加所谓的CD 31-肿瘤内皮细胞阳性。 |
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