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新新老师带大家学习西药了，今日带大家学习的西药是丙米嗪。 今日西药--丙米嗪 【化学结构】 【结构特点】 ✦是利用生物电子等排原理，得到的二苯并氮䓬类抗抑郁药。 ✦可完全由胃肠道吸收的，其主要代谢产物2-或10-羟化代谢产物和N-去甲基化的地昔帕明。 【适应证】 (1)适用于各种类型的抑郁症以及恐怖性焦虑障碍和强迫性障碍。 (2)用于治疗小儿遗尿。 (3)用于缓解多种慢性神经痛(如糖尿病性神经病变、肌肉骨骼痛、偏头痛和紧张型头痛)。 【典型不良反应】 (1)抗毒蕈碱作用引起的反应：如口干、便秘、视力模糊，偶见尿潴留、肠麻痹。 (2)中枢神经可见头昏、眩晕、失眠、震颤、精神错乱等。大剂量尚可引起癫痫样发作，诱发躁狂状态。 (3)老年人常见心动过速、直立性低血压。大剂量可引起心律失常、房室传导阻滞、心力衰竭。 (4)可发生过敏性皮疹，偶见黄疸及粒细胞减少。 【禁忌证】 (1)对本品过敏者、孕妇和哺乳者禁用。 (2)尿潴留、前列腺增生、慢性便秘、未经治疗的闭角型青光眼、甲亢和嗜铬细胞瘤患者禁用。 (3)有癫痫病史、心血管病史如传导阻滞、心律失常以及刚处于心梗恢复期的患者应避免使用三环类药物。 (4)严重肝病禁用。 【药物相互作用】 (1)乙醇与丙米嗪并用，可以增强中枢神经的抑制作用。 (2)丙米嗪可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用。 (3)抗组胺药与丙米嗪合用时可见药效相互加强。 (4)丙米嗪可减低胍乙啶、倍他尼定、异喹胍、可乐定的抗高血压作用(不过，多塞平的用量如低于每天150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响)。 (5)雌激素或含雌激素的避孕药可增加丙米嗪的不良反应，并降低抗抑郁效能。 (6)单胺氧化化酶抑制剂与丙米嗪合用可产生高血压危象，且已有导致死亡的报道。一般应在前者停用两周后再使用丙米嗪。 (7)肾上腺素受体激动药与丙米嗪合用可引起严重高血压与高热。 (8)甲状腺制剂与丙米嗪合用可互相增效，并导致心律失常。 (9)合用具有延长Q-T间期的抗心律失常药，可引起室性心律失常。 (10)合用甲状腺制剂可能激发心律失常。 (11)西咪替丁、哌甲酯、抗精神病药和钙通道拮抗药可降低丙米嗪物的代谢，导致血药浓度升高。并伴随毒性反应。 (12)抗毒蕈碱药或CNS抑制药与丙米嗪合用，可使中枢抑制作用增强。 (13)巴比土酸盐和其他酶诱导剂如利福平和某些抗癫痫药可使丙米嗪的代谢增加。 (14)对一些难治性病例，在专家的监督下，也相互使用几种不同的抗抑郁药，因而也常常发生一些严重的不良反应，其中包括5-HT综合征。由于这个原因，必须在前一个药停用2周之后，才能开始换用后一个药；也就是说，在两药之间，要有一个两周的洗脱期，好让前药得以排尽，排除与后药发生相互作用的可能性；如三环类抗抑郁药与MAOI之间，或RIMA(可逆性A型单胺氧化化酶抑制剂)与三环类抗抑郁药之间。在停用三环类抗抑郁药并换用一种有可能产生严重不良反应的药物(如奋乃静)，其间至少间隔1周的无药期(洗脱期)。 (15)与酒精合用，可以加强对中枢神经的抑制作用。用药期间应避免饮酒。 (16)服用丙米嗪期间吸烟会降低丙咪嗪的浓度，可能机制是增加肝脏对丙米嗪的代谢。 【注意事项】 慎用：有癫痫发作倾向；前列腺炎；膀胱炎；精神分裂症；5岁以下儿童。 【用法用量】 (1)治疗抑郁症：开始口服25mg，每天3次；逐渐增加至50mg，每天3～4次。 (2)缓解慢性神经痛：小于治疗抑郁症的剂量，应予个体化。 【制剂与规格】 片剂： 1)12.5mg。 2)25mg。 3)50mg。 【习题训练】在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物也有活性的是( )。 A.氟西汀 B.帕罗西汀 C.丙米嗪 D.文拉法辛 E.西酞普兰 点击下方空白区域查看答案 ▼ 参考答案：A、C、D、E 解释：选项中只有帕罗西汀不发生去甲基代谢。 |
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