阿奇霉素

庆军数字图书馆 2018-02-27

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阿奇霉素(Azithromycin)是一种属于大环内酯的抗生素，于1980年被发现，1981年推出。又翻译作阿红霉素、阿齐红霉素。与红霉素等药物作用机理相同，也是通过抑制细菌蛋白质合成产生抑菌作用，其对革兰氏阳性及革兰氏-、阴性菌、厌氧菌等均有较好抗菌效应。阿奇霉素是一种在临床上使用非常普遍的抗生素，常用于治疗耳部疾病、鼻窦炎、肺炎、咽喉感染等。2013年3月12日，美国食品和药物管理局发布警告说，目前广泛使用的抗生素阿奇霉素有引发心脏病的风险。

基本信息

通用名：阿奇霉素
商用名：阿奇霉素
英文名：Azithromycin
别名：阿泽红霉素;9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-红霉素A
分子式：C38H72N2O12
分子量：748.9845
适应症：化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎
用法用量：在饭前1小时或饭后2小时服用

CAS：83905-01-5
熔点：113-115°C
相对密度：1.18g/cm3

简介

成份介绍

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该品主要成份为阿奇霉素，其化学名称为：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。

适应症状

1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

用法用量

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成人用量：

①沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服该品1.0g。

②对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2～5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g顿服，连服3日。

小儿用量：

①治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大量不得超过0.25g）或按如下方法给药：

体重/kg	首日	第2~5日
15~25	0.2g	0.1g
26~35	0.3g	0.15g
36~45	0.4g	0.2g

②治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），连用5日。或遵医嘱。

不良反应

该品一般耐受性良好，不良反应发生率较低，多为轻到中度可逆性反应。
1、常见不良反应有：
①胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；
②皮肤反应：皮疹、瘙痒等；
③其它反应：如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等；
2、临床中还观察到下列﹤1%的不良反应：
①消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；
②神经系统：头痛、嗜睡等；
③过敏反应：支气管痉挛等；
④其它反应：味觉异常等；
3、上市后口服制剂还观察到以下不良反应，其与该品相关尚不清楚：
⑴过敏反应：关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏：
⑵心血管系统：心律不齐、室性心动过速；

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⑶胃肠道：极少见的伪膜性肠炎、舌染色；

⑷泌尿生殖系统：间质性肾炎、急性肾衰；

⑸造血系统：血小板减少；

⑹肝胆系统：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁淤积性黄疸等，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定；

⑺精神神经系统：攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动；

⑻皮肤/附属组织：罕见的严重皮肤反应如多形性红斑、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮溶解坏死等曾有报道；

⑼感觉器官：有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿齐红霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用该品有关，通过对这些患者的随诊，发现大多数患者的听力可恢复。罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。

4、实验室检查异常

血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

可引发心脏病

美国食品和药物管理局2013年3月12日发布警告说，广泛使用的抗生素阿奇霉素有引发心脏病的风险。

美药管局当天在一份声明中警告说，“希舒美”等阿奇霉素药品有可能引发心脏电活动异常变化，或导致潜在致命的心律不齐。某些特定疾病如血钾水平过低等的患者，以及正在服用异常心律治疗药物的患者使用阿奇霉素出现上述风险的几率尤其高。

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

注意事项

⒈进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。
⒉轻度肾功能不全患者（肌酐清除率>40ml/分钟）不需作剂量调
整，但阿齐红霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿齐红霉素时应慎重。
⒊由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
⒋用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。
⒌治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
⒍使用该品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
⒎同时使用其他药品，请告知医生。
⒏请放置于儿童不能够触及的地方。
9.2013年3月12日，美国FDA发布警告，阿奇霉素可导致心电活动异常，引起致命性心律失常。QT间期延长、低血钾或低血镁、心动过缓、正在使用抗心律失常药物的风险更高，该研究发表在医学权威杂志《新英格兰杂志》（N Engl J Med 2012；366:1881-90.）。

用药事项

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孕妇用药

动物实验显示该品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示该品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

儿童用药

治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

老年用药

尚无老年用药经验。

药物作用

抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，阿奇霉素的峰浓度大约降低了25%，未见对总生物利用度的影响。对服用阿齐红霉素又需要服用抗酸剂的患者，不应同一时间服用这些药物。
西替利嗪：健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪(20mg）5天，稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用，亦未观察到QT间期的显著变化。
去羟肌苷（二去氧次黄嘌呤核苷）：与服用安慰剂相比较，6例HⅣ阳性患者每日同时服用1200mg的阿齐红霉素和400mg的去羟肌苷并未影响去羟肌苷的稳态药代动力学。
地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛肠内代谢。因此对同时服用阿齐红霉素和地高辛的患者，应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。
齐多夫定：单剂量1000mg和多剂量1200mg或600mg的阿奇霉素对齐多夫定或其葡萄糖醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿排泄几乎没有影响。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸化齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢产物。这些发现的临床意义尚不清楚，但对患者来说可能是有益的。
阿奇霉素对肝内细胞色素P450系统无显著影响。阿奇霉素与红霉素等其他大环内酯类抗生素不同，不影响其它药物的药代动力学，不会因诱导肝内细胞色素P450或通过形成细

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