2016-11-24 11:15:16 本品是一种新型的广谱抗抑郁剂,其化学结构与其他抗抑郁药不同,本品是三挫fl比啶(triazolopyridine)的衍生物,其抗抑郁作用与三环类抗抑郁药 相当,但本品的抗胆碱作用甚微,尤其适用老人及心脏功能不全的抑郁症患 者。 本品可选择性地阻断中枢神经元对5-羟色胺的重吸收,还有微弱抑制 去甲肾上腺素重吸收的作用,但对中枢多巴... [展开] 本品是一种新型的广谱抗抑郁剂,其化学结构与其他抗抑郁药不同,本品是三挫fl比啶(triazolopyridine)的衍生物,其抗抑郁作用与三环类抗抑郁药 相当,但本品的抗胆碱作用甚微,尤其适用老人及心脏功能不全的抑郁症患 者。 本品可选择性地阻断中枢神经元对5-羟色胺的重吸收,还有微弱抑制 去甲肾上腺素重吸收的作用,但对中枢多巴胺、组胺和乙酰胆碱受体无作 用,也没有抑制单胺氧化酶的作用。 本品对肌肉有微弱的松弛作用,动物实 验发现可引起与剂量有关的血压下降,可能与肾上腺素受体阻断有关。 本品具有较强的镇静作用,能显著延长睡眠时间,减少睡眠中的觉醒次 数和时间,提高深度睡眠,改善整体睡眠质量。此外,本品还可增强性功能和延长阴茎勃起时间,其机制未明,可能与 其阻断外周肾上腺素α-受体和改善海绵体平滑肌的血流量有关。 本品口服吸收良好,口服后2小时达血药峰浓度,与食物同服可延缓吸 收,并使血药峰浓度降低,但血浆药-时曲线则轻度升高。动物实验显示,本 品多分布于肝和肾脏,还可通过血脑屏障。 主要在肝脏代谢,其活性代谢物 在脑内浓度较血药浓度高。且活性代谢物可抑制重吸收,比母药曲唑酮活 性更大,体内清除也慢。 本品的蛋白结合率为89%〜95%。分布相半衰期 平均为4。 4小时,消除半衰期平均为7〜8小时。其大部分经肾脏排泄,小部 分经粪便排出,其中原形药物不到1%。实验研究表明,肾功能不良与肾功 能正常者的血药浓度差异不大。[收起]
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