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士的宁的别名 士的年；番木鳖碱；马钱子碱酸；Estricina；Strychnina；Movellan 分类 神经系统药物 > 中枢兴奋药物 > 延髓兴奋药 剂型 1.片剂：1mg，2mg；2.注射剂：1mg，2mg。 士的宁的药理作用 士的宁能选择性提高脊髓的兴奋性，使脊髓反射的应激性提高，反射的时间缩短，神经冲动易于传导、骨骼肌的紧张度增加。士的宁是通过竞争性阻断脊髓前角内Renshaw细胞释放的突触后，抑制递质甘氨酸对前角运动神经元的抑制作用，即解除抑制而产生兴奋作用。士的宁对大脑皮质和视听区有一定的兴奋作用，还可调节自主神经功能，有利于造血干细胞增殖。过量可使中枢兴奋作用增强，导致全身骨骼肌挛缩，以至发生强直性惊厥。 士的宁的药代动力学 士的宁可从胃肠道和注射部位迅速吸收进入组织。在肝内迅速被氧化代谢。约有20%以原药随尿排出。 士的宁的适应证 1.主要用于轻瘫、偏瘫和弱视症。 2.慎用于患非酮性甘氨酸血症的婴幼儿症状，缓解症状。 3.近年试用于白细胞减少症和再生不良性贫血，有一定的疗效。 4.对抗链霉素引起的骨骼肌松弛。 士的宁的禁忌证 1.孕妇、哺乳者和肝肾功能不全者禁用。 2.高血压、重度动脉硬化、破伤风、甲亢患者禁用。 注意事项 1.士的宁因安全范围小，现已少用。 2.解救士的宁时不可使用吗啡，避免光刺激。 3.严格限制用量以防中毒。 过量易产生惊厥。如出现惊厥，应立即静注戊巴比妥0.3～0.4g以对抗，或用较大量的水合氯醛灌肠。如呼吸麻痹，需人工呼吸。因口服本品中毒时，待惊厥控制后，以0.1%高锰酸钾液洗胃。 4.因吗啡中毒而使脊髓处于兴奋状态者，禁用士的宁解救。高血压、动脉硬化和肝、肾功能不全、癫痫、破伤风、突眼性甲状腺肿病人忌用。 士的宁的不良反应 1.士的宁排泄缓慢，易蓄积过量，从而产生毒性反应。表现有面部和颈部的肌肉僵硬、痛苦面容、四肢强直、角弓反张、双脚内收。 2.还可因喉肌、膈肌、肋间肌和腹肌僵硬导致呼吸停止，延髓麻痹而死亡。 3.士的宁10mg即可致死。惊厥可反复发作，伴以抑制性间隙。感觉刺激如光亮就可诱发惊厥再发。 士的宁的用法用量 1.一般口服1～3mg，每天3次，极量每次5mg，每天10mg。 2.皮下注射每次可给予1～3mg，1次极量为5mg。 3.对抗链霉素所致骨骼肌松弛，每天口服1次，每次1mg，每日1次 士的宁与其它药物的相互作用 （尚不明确） 药物评价 士的宁也可用于巴比妥类药物中毒，但疗效不及贝美格。另外安全范围窄，目前临床已经很少使用。 士的宁中毒 士的宁（番木鳖碱）是由马钱子中提取的一种生物碱。对脊髓有选择性的兴奋作用。本品对大脑皮质及听、视、延髓呼吸中枢也有一定兴奋作用，引起抽搐、角弓反张，可因窒息、呼吸衰竭致死。本品口服后吸收快，体内分布容量大（静脉滴注，13L/kg），过量服用的半衰期约10h，不宜常服用。常用量1～3mg/次，极量5mg/次皮下注射。士的宁中毒时的血浓度是1mg/L。 士的宁中毒的临床表现 1.误服过量的毒鼠碱而致中毒。中毒血浓度约为2μg/ml，致死血浓度为5～12μg/ml。通常在摄入后15～30min发生症状和体征，并可持续数小时。初起表现为面部及颈部肌肉僵硬、反射亢进，继之出现全身强直性惊厥、角弓反张，最后可因胸部、腹部和膈肌痉挛性麻痹而呼吸停止。 2.肌肉强直性收缩时，伴痛性痉挛。反复、长期的肌肉收缩可引起高温、横纹肌溶解、肌球蛋白尿和肾衰竭。 3.病人可能出现听觉过敏、痛觉过敏和视兴奋，轻微刺激即促发强烈肌肉收缩。中毒初期表现为烦躁不安，呼吸加速，颈肌和四肢有僵硬感，瞳孔缩小等；严重中毒时，阵发性抽搐、昏迷，死于呼吸衰竭、心力衰竭、心室纤颤或窒息。 4.血及尿液测出毒鼠碱。 士的宁中毒的诊断 士的宁中毒的诊断要点为： 有士的宁应用史，出现上述表现。 士的宁中毒的治疗 士的宁中毒的治疗要点为： 1.无特效解毒药。给予口服药用炭。不宜催吐，因有激发肌肉痉挛的危险。 2.大量摄入者，在控制肌肉收缩后，可予0.1%高锰酸钾溶液洗胃。 3.尽量减少外界的各种刺激，如噪音、光和触摸等。 4.如果呼吸麻痹，应维持一个开放的气道，予以辅助呼吸和供氧。5.如果高温、代谢性酸中毒和横纹肌溶解症发生，予以相应治疗。 6.治疗轻度肌肉痉挛：地西泮0.1～0.2mg/kg静脉注射或咪唑安定0.05～0.1mg/kg静脉注射。 7.严重惊厥的病人给予泮库溴铵0.06～0.1mg/kg静脉注射或其他神经肌肉阻滞剂，引起神经肌肉完全麻痹。但此时应注意呼吸停止，一旦发生立即予以气管内插管和辅助呼吸。 8.小心插入胃管，给予清水洗胃，然后留置药用炭悬液30～50g于胃内。 9.对症与支持疗法 积极控制抽搐可给予止痉剂，吸氧、输液、利尿、大剂量维生素、葡醛内酯等。[4] [5] |
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