西药丨每日一药--贝那普利

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今日西药--贝那普利

【化学结构】

【结构特点】

♦含双羧基、苯并氮䓬酮，无脯氨酸片段；

♦前体药物，水解为贝那普利拉发挥作用； 

♦主要用于治疗高血压，可单用或与其他降压药如利尿药合用；本品也可用于治疗心力衰竭，可单用或与强心药、利尿药合用。

【适应证】

1、用于各类高血压。（用于中轻度高血压病的治疗，疗效与卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普奈洛尔等药物用常用量治疗时相同。治疗高血压病为二线药物。）

2、充血性心力衰竭，作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人（NYHA分级Ⅱ-Ⅳ）的辅助治疗。

【禁忌证】

1. 对贝那普利有过敏反应及有血管神经性水肿患者禁用。

2. 孕妇禁用，哺乳期妇女禁用。

3. 孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。

【药物相互作用】

1.与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物同用呈较大的相加作用，与β-受体阻滞药同用不会加强其降压效应。

2.与利尿药同用降压作用增大，可引起严重低血压。在开始贝那普利治疗前原利尿药应停用或减量，贝那普利开始剂量宜小，以后再根据血压情况逐渐调整。

3.与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。

4.与钾盐、潴钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

5.卡托普利与布比卡因合用，由于对肾素-血管紧张素系统的抑制，可引起严重心动过缓和低血压，甚至意识丧失。贝那普利如与布比卡因合用，也应严密监测。

6.卡托普利与别嘌醇同用可引起超敏反应。使用贝那普利时也应注意。

7.硫唑嘌呤与血管紧张素转换酶抑制药合用，可加重骨髓抑制。

8.与环孢素合用可使肾功能下降。

【注意事项】

1.肾功能损害：

肾素—血管紧张素—醛固酮系统受到抑制后，对个别易感的病人可能出现肾功能的改变。在严重充血性心力衰竭病人，肾功能可能依赖于肾素—血管紧张素—醛固酮系统的活性，此类病人使用血管紧张素转换酶抑制剂（包括盐酸贝那普利）可能会出现少尿、进行性氮质血症（罕见）、急性肾衰竭甚至死亡。

在对孤立肾肾动脉狭窄或双侧肾动脉狭窄的高血压患者的研究中发现，病人服用盐酸贝那普利可引起血液尿素氮和血清肌酐值升高，停服贝那普利或利尿剂或二者同时停用，即可恢复。对这类及其它肾脏病患者，在应用贝那普利治疗的头几周要密切监测肾功能，以后应定期检查肾功能。一些没有肾血管疾病或肾功能损害的高血压患者，血液尿素氮和血清肌酐值的升高是轻微和短暂的。特别是盐酸贝那普利与利尿剂合用时。已有肾损害的病人更可能发生尿素氮和血清肌酐的升高，应减少盐酸贝那普利的用量或者停用利尿剂。

对高血压患者的评价应包括对肾功能的评价。

2.血液透析病人

据报道，使用某种ACE抑制剂治疗，同时又用高流量半透膜透析的病人，可能发生类过敏反应，此类病人，应考虑换另一类型半透膜或换服另一类抗高血压药物。

3.高钾血症

在临床试验中发现，大约有1%接受盐酸贝那普利治疗的高血压病人发生高钾血症。发生高血钾的危险因素包括肾功能不全、糖尿病和合用保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐代用品。使用盐酸贝那普利时应考虑这些因素。

4.咳嗽

据报道，使用ACE抑制剂，可引起无痰持久的干咳，常在停药后症状消失。使用ACE抑制剂可引起咳嗽，在咳嗽的鉴别诊断中应加以考虑。

【用法用量】

1.高血压：

未用利尿剂者开始治疗时每日推荐剂量为10mg，每天1次，若疗效不佳，可加至每日20mg。对某些日服一次的患者，在给药间隔末期，降压作用可能减弱，此类病人，每日总的剂量应均分成两次服用，或加用利尿剂，本品治疗高血压的每日最大推荐量为40mg，一次或均分为两次服用，如单独服用盐酸贝那普利不能控制血压，可加服利尿剂。盐酸贝那普利与补钾剂、钾盐代用品或保钾利尿剂合用可引起血钾升高。

肾功能损害者的剂量调整：

肌酐清除率≥30ml/min患者服常用剂量即可。肌酐清除率<30ml/min/1.73m的病人，推荐的初始剂量为每日一次，每次5mg，必要时，剂量可加至10mg，每日一次。若仍需进一步降低血压，可加用利尿剂或另一种降压药。

2.充血性心力衰竭：

本品适用于充血性心力衰竭病人的辅助治疗，推荐的初始剂量为2.5mg，一天一次，由于会出现首剂后血压急剧下降的危险，当病人第一次服用本品时需严密监视（见慎用）。当病人未出现症状性的低血压及其它不可接受的副反应，如果心衰的症状未能有效缓解可在2-4周后将剂量调整为 5mg 一天一次。根据病人的临床反应，可以在适当的时间间隔内将剂量调整为 10mg 一天一次甚至 20mg 一天一次。本品一天一次即有效，但若将一天的剂量分为二次服用有些病人反应更好。对照临床研究表明严重心衰病人（NYHA分级IV）较轻、中度心衰病人（NYHA分级Ⅱ-Ⅲ）需更小的剂量。

当心衰病人肌酐清除率小于30ml/min时，日剂量最高可增加至10mg，但较低的初始剂量（如2.5mg）可能已经足够了。