盐酸莫西沙星

盐酸莫西沙星

盐酸莫西沙星为暗红色薄膜衣片，是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星的适应症上呼吸道和下呼吸道感染。关于盐酸莫西沙星服用过量的研究资料非常有限，单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服，连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一旦服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施。

外文名Moxifloxacin Hydrochloride Tablets

药品名称盐酸莫西沙星片

主要适用症上呼吸道和下呼吸道感染

用法用量一次400mg(1片)，一日1次

剂型片剂

批准文号国药准字J20030001

性状暗红色薄膜衣片

基本信息

通用名：盐酸莫西沙星片

商品名：拜复乐®

英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Pian

本品主要成份：盐酸莫西沙星，

化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物

分子式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437.9

性状：本品为暗红色薄膜衣片。

规格：400mg/片

贮藏：干燥条件下低于25℃储藏，盐酸莫西沙星片需储藏于生产者的原包装内。将药品置于儿童触及不到的地方。

包装：3片/盒。铝箔或铝塑包装。

有效期：3年，失效期后严禁服用。

进口药品注册证号：H20020391

批准文号：国药准字J20030001

生产企业：德国拜耳公司生产、拜耳医药保健有限公司分装

药理毒理

药理作用

(1)作用机制

莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。

(2)耐药

导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。

莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

(3)对人类肠道菌群的作用

在两项志愿者服用莫西沙星后的研究中观察到下列变化：大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。