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李洁瑶博士:肿瘤治疗分子靶向药物入门讲座

 圆见君 2020-03-02

靶向药.m4a 来自放疗时空 11:24

分子靶向药物的定义、分类

参与肿瘤细胞生长、发育和生存过程的关键分子,作用于这些关键分子的药物。在杀死癌细胞的同时极少杀伤正常细胞,很少作用于正常细胞,所以毒副反应轻微。

关键分子包括:

①信号传导通路中的特定酶

②生长因子受体

增殖、分裂、侵袭和转移相关基因的特定靶点

④包括单克隆抗体、小分子化合物等。

1

按药物性质分类

2

按作用靶点分类

以EGFR为靶点:西妥昔单抗、吉非替尼、厄洛替尼、  埃克替尼、 阿法替尼、奥西替尼

VEGF抑制剂:舒尼替尼、索拉非尼、沙利度胺、贝伐珠单抗 

ALK抑制剂:克唑替尼、劳拉替尼、色瑞替尼、艾乐替尼            

蛋白酶抑制剂:硼替佐米 

PDGF抑制剂:伊马替尼 

mTOR抑制剂:依维莫司 

抗HER-2单抗:曲妥珠单抗

抗CD-20单抗:利妥昔单抗 

Scr抑制剂:达沙替尼 

MET、ROS1抑制剂:克唑替尼 

BRAF抑制剂:曲美替尼、达拉非尼 

VEGFR抑制剂:阿帕替尼、安罗替尼

通用名和商品名:

西妥昔单抗:IMC-C225       

贝伐珠单抗:Avastin 

曲妥珠单抗:赫赛汀 

利妥昔单抗:美罗华 

硼替佐米:万珂 

吉非替尼:易瑞沙 

厄洛替尼:特罗凯 

埃克替尼:凯美纳 

阿法替尼:吉泰瑞 

奥西替尼:泰瑞沙 

索拉非尼:多吉美 

伊马替尼:格列卫

靶点检测:

IMC-C225:检测靶点     

Avastin:不需要检测 

赫赛汀:检测靶点 

美罗华:检测靶点 

万珂:不需要检测 

易瑞沙:检测靶点

特罗凯:检测靶点 

凯美纳:检测靶点 

吉泰瑞:检测靶点 

泰瑞沙:检测靶点 

多吉美:不需要检测 

格列卫:检测靶点

适应证:

IMC-C225:晚期结肠癌    

Avastin:晚期结肠癌 

赫赛汀:晚期乳腺癌 

美罗华:淋巴瘤 

万珂:多发性骨髓瘤

易瑞沙:晚期NSCLC 

凯美纳:晚期NSCLC 

吉泰瑞:晚期NSCLC 

泰瑞沙:晚期NSCLC 

多吉美:进展期肾细胞癌、肝细胞癌 

格列卫:白血病、恶性胃肠间质瘤 

特罗凯:晚期NSCLC

3

与化疗合用

IMC-C225:伊立替康、奥沙利铂、氟尿嘧啶 

Avastin:单药疗效欠佳,与化疗用

赫赛汀:紫杉醇类、阿霉素等 

美罗华:CHOP方案等 

格列卫:不合用 

万珂:不合用 

易瑞沙:不合用 

特罗凯:不合用 

克唑替尼:不合用

4

与化疗合用

近期毒性:消化道反应(上-V/N、下-便秘、腹泻)、骨髓抑制、过敏、心脏、肝脏、肾脏、神经、局部皮肤 

远期毒性:生殖、继发肿瘤、致畸

5

分子靶向药物与传统化疗药物比较

6

分子靶向药物的主要副作用

IMC-C225:过敏反应、呼吸困难、低血压 

Avastin:胃肠穿孔、出血、心衰 

赫赛汀:心脏毒性 

美罗华:过敏反应 

万珂:疲劳、恶心、腹泻 

易瑞沙:间质性肺病、皮疹、腹泻 

特罗凯:皮疹、腹泻 

格列卫:皮疹、腹泻 

阿帕替尼:手足皮肤反应、高血压、蛋白尿、乏力 

安罗替尼:高血压、手足综合征、高脂血症

7

免疫治疗的主要副作用

发热、腹泻、疲劳 

反应性皮肤毛细血管增生(血管瘤) 

肝脏损伤 

肾脏损伤 

甲减、甲亢 

免疫相关胃肠道毒性 

免疫相关肺毒性


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