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同样是抗过敏药物,西替利嗪与氯雷他定,有什么区别?

 药师华子 2020-09-04

每到春天,是过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等过敏性疾病的高发季节。很多过敏的患者会自行购买药品缓解症状。而药店中两种最常见的非处方抗过敏药,就是盐酸西替利嗪与氯雷他定。

这两种药的适应症、价格以及服用方法都非常地相似。很多人问华子,这两种药品是不是一类药,它们有什么区别,如何用药才能降低用药风险,并且提高临床疗效呢?华子今天就来说一说这两种常见的非处方抗过敏药,盐酸西替利嗪与氯雷他定之间的区别。

一、化学结构不同但药理作用相似

人体的过敏反应,主要是因为人体对外界物质产生了异常的免疫应答,分泌出组胺与H1受体相结合,而导致了一系列过敏症状的发生。盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药,氯雷他定属于三环类抗组胺药,都可以拮抗H1受体,产生缓解过敏症状的作用。

盐酸西替利嗪的适应症为:可以缓解由过敏导致的皮肤、眼部、呼吸道症状,可以治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、哮喘、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

氯雷他定的适应症为:用于缓解过敏性鼻炎的相关症状,如鼻塞、流涕、鼻痒、鼻塞及眼部痒及烧灼感。亦用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

二、两者的作用时间

抗组胺药的服用时机:抗组胺H1受体拮抗剂,并不是直接阻断组胺与H1受体的结合,而是把激活状态的H1受体转化为未激活状态的H1受体。也就是说,抗组胺药物对已经发生的过敏症状不起作用,而是可以阻断后续症状的出现

所以抗组胺药物的服用时机是“按时”服药,例如季节性过敏的患者需要在过敏季节来临之前的1周开始用药,提前阻断自己体内的H1受体,才能避免过敏症状发生。而已经发生过敏症状的人,服药后,就需要等待机体把致敏因子消耗殆尽,过敏症状才会消退。

盐酸西替利嗪口服之后,血药浓度达峰时间约为1小时,半衰期在7.4~11小时,药效持续时间可达24小时。氯雷他定口服之后,血药浓度达峰时间约为1.5小时,半衰期为8~14小时,其在肝中代谢后的产物仍有抗组胺活性,与代谢物合计的半衰期约为20小时,药效持续时间达18~24小时。

两者的服用方法为:盐酸西替利嗪每日服用一次,也可以把每日剂量分为早晚两次服用。而氯雷他定每日剂量服用一次即可。当用于慢性荨麻疹或是慢性过敏治疗时,疗程一般需要持续3~6个月,每天要按时服药,而不是等待症状出现后再服药。

三、代谢途径与药物相互关系

在体内代谢过程上,盐酸西替利嗪70%可通过尿液原型排出,其余药物通过粪便、汗液、乳汁等途径原型排出。几乎不经肝脏代谢,所以其他对肝药酶有影响的药物对盐酸西替利嗪影响较小,与其他药物合用的选择范围更大。茶碱会升高西替利嗪的血药浓度,所以在服药期间要忌茶、咖啡等饮料。

氯雷他定的代谢过程需经肝药酶分解,所以对肝药酶有抑制作用的药物,如抗真菌药(克霉唑、酮康唑等),大环内酯类抗生素(如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等),西咪替丁、环孢素、茶碱、氟西汀等药物会减少氯雷他定的代谢,导致不良反应增加。与单胺氧化酶抑制剂合用(如异烟肼、呋喃唑酮、灰黄霉素、左旋多巴等),可致严重不良反应,应避免合用。

所有的H1受体拮抗剂,都会产生中枢抑制作用,所以会产生嗜睡的不良反应。所以盐酸西替利嗪与氯雷他定,与镇静催眠药(如地西泮、氯硝西泮、阿普唑仑、酒精等)同服时,会导致严重嗜睡的不良反应,所以在服用两者时要避免饮酒或与镇静催眠药同服。

四、两者适用人群的区别

盐酸西替利嗪与氯雷他定的化学结构不同,但都属于第二代抗组胺的H1受体拮抗剂,所以盐酸西替利嗪与氯雷他定的适应症、药效都很相似,但西替利嗪可以用于预防过敏性哮喘,氯雷他定则没有此作用。对于患有荨麻疹、非哮喘的过敏性疾病的人来说,这两种药物作用差不多,可以相互替代。但两者有些细微不同,对于特殊人群要区别使用。

1、肝肾功能差异:盐酸西替利嗪主要由肾脏排泄不需肝脏代谢,而氯雷他定需要经肝脏代谢。所以肾功能不好而肝功能正常的人可以选择氯雷他定,肝功能不好而肾功能正常人的可以选择盐酸西替利嗪。

2、作用强度差异:两者同属第二代H1受体拮抗剂,但是盐酸西替利嗪的药效强度要略高于氯雷他定,所以荨麻疹以及过敏症状严重者,选择盐酸西替利嗪的效果会更好一些。但盐酸西替利嗪嗜睡的副作用也高于氯雷他定,所以需要驾驶车辆、操作机械、高空作业等危险工作的人,可以选择在晚间睡前服用氯雷他定。氯雷他定造成嗜睡的副作用轻微,但不代表没有,所以从事危险工作的人,在用药期间,应当尽量避免从事危险工作。

3、孕妇与儿童的差异:美国药监局对盐酸西替利嗪及氯雷他定的孕期分级为B级,意思是说在权衡利弊后,如果对母体好处更大,孕妇可以谨慎使用。但中国药监局对盐酸西替利嗪定为孕妇及哺乳期妇女禁用,氯雷他定则为慎用。

其实任何一种抗组胺H1受体拮抗剂对胎儿都不是绝对安全的,而且都可从乳汁中分泌,所以孕妇与哺乳期女性应当尽量避免使用。如果情非得已,需要交由医生判断获益与风险,应用最小有效剂量,哺乳期女性使用时应暂停哺乳。

在儿童用药方面,氯雷他定因为有心脏毒性,所以不建议用于2周岁以下的儿童。盐酸西替利嗪不推荐用于12岁以下儿童,但有临床研究数据,使用西替利嗪的儿童最小年龄为6个月。儿童用药应当多加谨慎,应由医生根据儿童月龄、体重,选择最适当的剂量服用。

五、药物的不良反应

盐酸西替利嗪与氯雷他定本身为抗过敏药,但有些超敏体质的人仍会对药物中某一成分发生过敏,所以在大家在用抗过敏药物时仍需要注意药物过敏反应,如用药后发现症状加重,或是出现新的症状,要及时就医诊治。

盐酸西替利嗪与氯雷他定同样为抗组胺H1受体拮抗剂,所以都会引起困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适。与盐酸西替利嗪相比,氯雷他定在推荐剂量下引起困倦、嗜睡的副作用要更轻。氯雷他定有罕见的副作用,可能会引起肝功能异常,脱发、心动过速及心悸。

抗组胺药物可能会掩盖其他药物的皮试阳性发应,以致增加使用其他药物时的风险。所以在使用需要做皮试的药物时(如青霉素、头孢、破伤风等药物),需要提前48小时停用抗组胺药物,或是同医生说明自己的用药情况,让医生选用其他不易过敏的药物。

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