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呼吸喹诺酮类知多少?

 卓尼中医院华华 2020-03-12

来源:药评中心 作者:郏亭亭 安徽省舒城县人民医院临床药学室

什么是呼吸喹诺酮?

某些喹诺酮类药物有更强的针对呼吸道感染主要病原菌(肺炎链球菌、溶血性链球菌等需氧革兰阳性菌)的作用,且增强了对支原体、衣原体以及军团菌的抗菌活性;在肺组织浓度显著高于其在血清中的浓度,具有更优异的AUC/MIC或Cmax/MIC 参数,更适用于社区获得性肺炎、急性鼻窦炎或中耳炎,称之为呼吸喹诺酮类。

社区获得性肺炎指南推荐3种呼吸喹诺酮类药:左氧氟沙星、莫西沙星和吉米沙星,而吉米沙星尚未在国内上市。下面从以下几个方面来了解左氧氟沙星、莫西沙星有何异同。

一、药代动力学特点

喹诺酮类抗菌药物,作用于细菌拓扑异构酶Ⅱ(DNA螺旋酶)和(或)拓扑异构酶Ⅳ,抑制细菌DNA的合成和复制。

喹诺酮类抗菌药物均为浓度依赖型抗菌药物。左氧氟沙星和莫西沙星推荐一日1次给药。

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二.抗菌谱及特殊人群用药

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儿童用药:

喹诺酮类抗菌药物可引起关节和软骨损伤,18岁以下儿童禁用。

广东省药学会2017版《喹诺酮类抗菌药物在儿童应用中的专家共识》指出:喹诺酮类抗菌药物只用于危及生命的急症感染(如鼠疫、吸入性炭疽),以及其他药物治疗无效或对其他药物严重过敏者,且药敏结果显示对喹诺酮类敏感的重症感染。

当然,需要通过医院药事管理及药物治疗学委员会及伦理委员会审批备案和患者及家属的知情同意。

三、用药监护

不良反应相似,用药监护基本相同。

1、常见胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻或腹痛等。如果是口服制剂,因一般食物不影响吸收,故建议饭后服用以减轻胃肠道反应;但同时服用含镁、铝的抗酸药或含铁、锌的维生素制剂,因其影响喹诺酮类药物吸收,故建议使用这些药物至少4h前或8h后再服用喹诺酮类药物。

2、滴速过快可能导致低血压、静脉炎、心律失常。左氧氟沙星0.2g静脉滴注时间≥1h;莫西沙星0.4g≥1.5h;切勿心急自行调快输液速度。

3、可能导致结晶尿和管型尿且有光毒性。用药期间多饮水且避免过度暴露于光源下,以防形成高浓度浓缩尿以及发生光毒性反应。

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4、肌腱炎和肌腱断裂。高龄、同时服用甾体类激素以及肾脏、心脏或肺移植患者风险更大,如出现肌腱疼痛、肿胀或发言,应立即停药并就医。

5、Q-T间期延长、心律失常、精神异常、重症肌无力恶化。已有Q-T间期延长、未纠正的低钾血症、使用Ⅰ类(奎尼丁、普鲁卡因胺等)或Ⅲ类(胺碘酮、索他洛尔等)抗心律失常药以及原有中枢神经系统疾病(脑动脉硬化、癫痫患者)和重症肌无力史患者避免使用。

6、血糖紊乱。多发生于同时口服降糖药或使用胰岛素的糖尿病患者,用药期间密切监测血糖,如遇低血糖,需停药并予以相应治疗。

四、与氨茶碱的相互作用

依诺沙星、环丙沙星、培氟沙星:

可通过抑制P450酶而影响茶碱的N位脱甲基化过程,使茶碱清除率下降,从而使之血药浓度升高,导致茶碱心脏毒性及中枢神经系统不良反应发生率增加。

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左氧氟沙星:

对茶碱的血药浓度、AUC等药动学参数也无明显影响;茶碱对左氧氟沙星的吸收等亦无明显影响。

为避免不良反应,仍建议监测茶碱血药浓度(有效浓度范围10-20μg/ml),必要时调整剂量。

莫西沙星:

不抑制肝药酶P450,故对茶碱的代谢无明显影响。

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