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【药品名称】 通用名称 ：帕司烟肼片 商品名 ：力克菲蒺 英文名称： Isoniazid Aminosalicylate Tablets 汉语拼音 ：Pasiyanjing Pian 生产厂家：重庆华邦制药有限公司 【执行标准】 国家药品标准WS-10001-(HD-0322)-2002 【性状】 本品为薄膜衣片。 【药理毒理】 1、药理作用本品为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolic acid)的合成而使细胞壁破裂。PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此，本品在血液中维持较高、较久的INH浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现，12小时INH血浓度仅有0.03mg/L，本品却有2.6mg/L；14小时INH血浓度已为0，本品仍高达2mg/L，为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于INH，而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少，不良反应发生率显著低于INH。动物试验表明，对人工感染的小白鼠，本品抗结核效力约为INH的5倍；本品每日10mg/kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制剂。2、毒理研究本品小白鼠、兔经口LD50为0.4g/kg·d和0.8～1.6g/kg，分别为INH的2倍。 【药代动力学】 本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液和干酪样组织中。在体内逐渐分解为INH和PAS。大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物，主要经肾排泄。以INH为标记物tmax=3.4h，t1/2=6.8h。 【适应症】 与其他抗结核药联合，用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。 【用法用量】 口服。治疗 与其他抗结核药合用，成人：一日按体重10～20mg/kg，小儿：视个别需要可增至一日按体重20～40mg/kg，顿服。预防 一日按体重10～15mg/kg，顿服。 【不良反应】 偶有头晕、头痛、失眠、发热、皮疹、恶心、乏力、黄疸、周围神经炎、视神经炎及血细胞减少等不良反应发生。 【禁忌症】 1、精神病及癫痫患者禁用。2、严重肝功能障碍患者禁用。 【儿童用药】 未进行该项实验且无可靠参考文献。 【老年患者用药】 未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 未进行该项实验且无可靠参考文献。 【贮藏】 遮光，密封，在干燥处保存。 |
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