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羟氯喹与氯喹的区别及用药交待

2020-03-26  网摘文苑

来源:药评中心 作者:Gcplive

随着新型冠状病毒在全球的大流行,氯喹和羟氯喹已成为明星药。但等到疫情结束时,氯喹的光环可能会慢慢谈去,羟氯喹仍将继续是门诊的常用药物。

一、氯喹和羟氯喹的问世

1820年,法国药学家从金鸡纳树皮中提炼出历史上最早的抗疟疾药奎宁;1934年,德国科学家首次化学合成了与奎宁结构相近的氯喹;1944年,科学家又通过对氯喹结构的改造,合成了羟氯喹。

奎宁、氯喹、羟氯喹,属于喹啉类抗疟原虫药,都可导致房室传导阻滞,均具有眼毒性和耳毒性,并且药代动力学个体差异比较大。

羟氯喹与氯喹的区别及用药交待

二、氯喹和羟氯喹的适应症

化学结构的小改变,决定了两种药物的不同命运。

在疟疾治疗方面,由于耐药性,氯喹已被青蒿素等取代;在红斑狼疮治疗方面,虽然氯喹比羟氯喹起效更快,但毒性较大,目前羟氯喹已经成为红斑狼疮的一线治疗药物。

在类风湿关节炎治疗方面,无禁忌证者应尽早单用甲氨蝶呤治疗;对甲氨蝶呤反应不足的患者,可加用柳氮磺吡啶和羟氯喹。

在新冠肺炎治疗方面,氯喹成为国家卫健委推荐的抗病毒药物之一。

作用机制:

1、免疫抑制

氯喹和羟氯喹可抑制T细胞的增殖,减少INF-γ、TNF、IL-1、IL-6和IL-2等促炎性细胞因子的产生。

2、抗新冠病毒

氯喹和羟氯喹通过抑制新型冠状病毒与人体细胞ACE2受体的结合,抑制病毒的侵入;氯喹和羟氯喹是碱性化合物,可提高内吞体pH值,阻断冠状病毒等pH依赖性病毒的复制。

羟氯喹与氯喹的区别及用药交待

三、羟氯喹的用法用量

羟氯喹的常用剂量是200~400mg,但不得超过6.5mg/kg/日

因为羟氯喹易溶于水,在脂肪组织中极少分布,给药剂量需要根据标准体重而非实际体重计算。

标准体重的计算公式:男性:身高(cm)-105=标准体重(kg);女性:身高(cm)-110=标准体重(kg)。

羟氯喹与氯喹的区别及用药交待

需要注意的是:药物的组织分布既影响药物的疗效,也影响药物的不良反应。通过体外抗病毒活性评价两种药物的临床疗效有很大局限性。

四、羟氯喹的用药交待

1、每次服药都应同时进食或饮用牛奶

2、若出现畏光、视物模糊等症状时请就医。羟氯喹可以由泪腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出现弥漫性白色颗粒,停药后可以消失。

3、每年至少进行一次眼科学检查(包括视力灵敏度、眼科镜检、中心视野和色觉等)。羟氯喹可引起视网膜病变,而且是不可逆的。

4、若出现持虚弱及近端肌肉萎缩请就医。羟氯喹可引起肌肉病变,停药后可恢复。

5、每次就医时请告诉医生你正在服用羟氯喹。羟氯喹与莫西沙星、地高辛联用可能会引起致命的心律失常;羟氯喹可增强降血糖药物的作用。

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