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抗寄生虫药 各种抗疟药是通过影响疟原虫生活史的不同发育阶段（原发性红细胞外期、继发性红细胞外期、红细胞内期）而发挥抗疟效果或破坏疟原虫的组织结构以及阻止复发传播的药物。 根据疟原虫生活史和抗疟药的作用环节，可将抗疟药分为主要用于控制症状的药物如青蒿素及其衍生物、氯喹、奎宁；主要用于阻止复发和传播的药物如伯氨喹；主要用于病因性预防的药物如乙胺嘧啶。 抗疟药 一、药理作用与临床评价 1.青蒿素 作用特点：控制疟疾症状的抗疟药。 作用机制：通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。对红细胞外期疟原虫无效。  临床应用：控制间日疟和恶性疟的症状，以及耐氯喹虫株；也用于凶险型恶性疟如脑型疟（易透过血-脑屏障）和黄疸型疟疾。 不足之处：①复发率较高。②疟原虫可对青蒿素产生耐药性，合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。  2.氯喹（考点） 作用特点：能杀灭红细胞内期疟原虫；对红细胞外期的疟原虫无效，控制疟疾症状首选药。 作用机制：①抑制DNA复制和转录，并使DNA断裂，抑制疟原虫繁殖；②干扰虫体内环境，抑制疟原虫的生长繁殖。 临床应用：①控制疟疾（间日疟、三日疟）的急性发作和根治恶性疟；对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药。②肝中的血药浓度高，用于甲硝唑治疗无效或禁忌者阿米巴肝炎或肝脓肿；③免疫抑制作用，治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征 。  3.伯氨喹 临床应用：控制复发和阻止疟疾传播的首选药。 作用特点：对红细胞外期及配子体均有较强的杀灭作用。对红细胞内期作用较弱，控制复发和阻止疟疾传播的首选药。 4.乙胺嘧啶： 作用机制：抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍核酸合成。与磺胺类或砜类合用，可阻断叶酸代谢的两个环节，增强疗效，减少耐药性。 作用特点：对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用。含药的血液被蚊虫吸入后，能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖，主要用于病因性预防。 临床应用：疟疾的病因性预防。 （二）典型不良反应 氯喹、奎宁 ①常见：''金鸡纳”反应（头晕、头痛、失眠、精神错乱、面部和唇周麻木）感官毒性，视野缩小、角膜及视网膜变性，最严重的反应，角膜及视网膜变性，常不可逆且可致失明。大剂量可致耳鸣或神经性耳聋（不可逆）。②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，服用伯氨喹导致急性溶血性贫血。  （三）禁忌证 1.妊娠期、哺乳期禁止抗疟疾药。 2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者，引起溶血性贫血，禁用伯氨喹。 二、用药监护 （一）规避“金鸡纳”反应 （二）应用前宜询问患者疾病史 1.氯喹：肝肾功能不全、心脏病、重型多型性红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。 2.乙胺嘧啶：对意识障碍者、巨细胞性贫血者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者慎用。  （三）推荐联合用药：联合用药可以使疟原虫不同代谢环节受到药物的干扰，起到协同作用，既能减少给药剂量，加大杀灭疟原虫速度。（考点） 1.治疗推荐，氯喹+伯氨喹根治间日疟和三日疟疾的首选。 2.恶性疟脑型，静脉滴注奎宁。 3.耐氯喹的恶性疟虫株，首选咯萘啶或甲氟喹。 4.为防止耐药，提倡乙胺嘧啶（或甲氧苄嘧啶）+磺胺药联合应用双重阻断。 小结★  小结 进入疟区怎么办， 乙胺嘧啶来防范。 控制症状用氯喹， 根治须加伯氨喹。 伯氨喹，能耐大， 防止传播和复发。 |
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