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第六章 药理学 第三十六节 抗疟药 一、主要用于控制症状的抗疟药 氯喹、青蒿素的药理作用及临床应用 1.氯喹药理作用和临床应用 (1)抗疟作用：氯喹对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用，能迅速有效地控制疟疾的临床发作;但对子孢子、休眠子和配子体均无效，不能用于病因预防以及控制远期复发和传播。氯喹具有在红细胞内尤其是被疟原虫入侵的红细胞内浓集的特点，有利于杀灭疟原虫，具有起效快、疗效高、作用持久的特点。氯喹也能预防性抑制疟疾症状发作，在进入疫区前1周和离开疫区后4周期间，每周服药一次即可。 (2)抗肠道外阿米巴病作用：由于其在肝脏中的浓度高，可用于治疗阿米巴肝脏肿。 (3)免疫抑制作用。大剂量氯喹能抑制免疫反应，偶尔用于类风湿性关节炎、系统性红斑琅疮等免疫功能紊乱性疾病。 2.青蒿素药理作用和临床应用 青蒿素对各种疟原虫红细胞内期裂殖体有快速的杀灭作用;对红细胞外期疟原虫无效。主要用于治疗对耐氯喹或多药耐药的恶性疟。因可透过血脑屏障，对脑性疟的抢救有较好效果。 二、主要用于控制远期 (一)复发和传播的抗疟药 伯氨喹是主要用于控制复发和传播的抗疟药。 (二)伯氨喹的药理作用、临床应用及不良反应 1.药理作用和临床应用 伯氨喹对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较强的杀灭作用，是防治疟疾远期复发的主要药物。与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。能杀灭各种疟原虫的配子体，阻止疟疾传播。对红细胞内期的疟原虫无效。伯氨喹抗疟原虫作用的机制可能是其损伤线拉体以及代谢产物6-羟衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。尽管有对伯氨喹感性下降的间日疟原虫株出现的报道，但对伯氨喹的耐药的发生是很罕见的。 2.不良反应 治疗剂量的伯氨喹不良反应较少，可引起剂量依颇性的胃肠道反应，停药后可恢复。大剂量(60~240mg/d)时，可致高铁血红蛋白血症伴有发绀。红细胞内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的个体可发生急性溶血。 三、主要用于病因性预防的抗疟药 乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制药，阻止二氢叶酸转变为四氢叶酸，阻碍核酸的合成，并且对疟原虫酶的亲和力远大于对人体的酶，从而抑制疟原虫的增殖，对已发育成熟的裂殖体则无效，常需在用药后第二个无性增殖期才能发挥作用，故控制临床症状起放缓慢，常用于病因性预防。其作用持久，一周服药一次。乙胺嘧啶一般不单独使用，常与磺胺类或砜风类药物合用，在叶酸代谢的两个环节上起双重阻抑作用。乙胺嘧啶不能直接杀灭配子体，但含药血被随配子体被按蚊吸食后，能阻止疟原虫在蚊体内的发育，起阻断传播的作用。 【巧妙记忆】控制疟疾用氯喹，根治须加伯氨喹。进入疟区怎么办，乙胺嘧啶来防范。伯氨喹啉毒性大，特异体质慎用它。
1.防止疟疾复发和传播的药物是 A.氯喹 B.奎宁 C.甲氟喹 D.伯氨喹 E.青蒿素 答案：D 考点：伯氨喹的临床应用 解析： 伯氨喹对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较强的杀灭作用，是防治疟疾远期复发的主要药物，本题选D。 |
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经典习题
