胺碘酮只能用糖配？这篇文章给你答案

胺碘酮可谓是抗心律失常药物中的「万金油」。熟悉它的小伙伴、大伙伴们一定知道胺碘酮通常配伍都是和糖水配的。但理由是什么呢？用盐水配又会如何呢？

先上说明书，用法用量中明确规定：胺碘酮注射液仅可以用等渗葡萄糖溶液配制。

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至于理由，流传于丁香园论坛最广泛的说法是：「因为盐水中有氯元素，可以把胺碘酮中的碘置换成碘单质」。

但个人对于这个观点一直持保留态度，本着质疑一切的原则，今天就斗胆和大家一起来探讨一下。

问题一：盐水中的氯元素可以置换胺碘酮中的碘？

不说不快的是，卤素的置换反应是个高一化学入门时就要学的反应，通常一种活泼的卤族元素单质可以置换还原态的另一种不活泼卤素，比如 F2 可以从水中置换 O2 和 Cl2，Cl2 可以从 HI 溶液中置换出 I2 单质。

但首先盐水中的氯为 Cl-，并不是 Cl2 ，另外悄悄说一句，假如这个反应真的存在，盐酸胺碘酮这种注射液的安瓿（bu）瓶，早就被盐酸中氯元素置换出的碘单质挂满瓶身而变得黑乎乎了。

综上，碘元素几乎不可能和氯离子发生置换变成碘单质。

认为这个反应可以实现的朋友，发现元素活动性以及周期排序的门捷列夫听了您的想法，棺材板可能要盖不住了。

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问题二：胺碘酮在盐水中不稳定是因为 pH?

众所周知，用来配伍的溶液需要考虑溶媒本身的酸碱性。比如硝普钠不拿盐配，是因为硝普钠在呈酸性的 GS 溶液中更稳定，而在呈中性（或者说更偏碱性）的 NS 溶液不稳定。

那么，胺碘酮在盐水中不稳定是因为溶液的 pH 吗？

普遍认为，胺碘酮是碘化苯并呋喃衍生物（苯环上二碘取代），性质不稳定，偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解，而葡萄糖注射液相对于氯化钠注射液偏酸性，利于胺碘酮注射液使用过程中的稳定性。

为了弄清这个问题，好奇的我查了一下胺碘酮的配伍禁忌，发现胺碘酮在 5% GS 和 0.9% 氯化钠溶液中的配伍信息均是「易变化」，详细的信息如下：

在氯化钠配伍部分，共测试了 4 种浓度的胺碘酮（2 mg/mL、1.8 mg/mL、0.6 mg/mL 和 0.84 mg/mL）与生理盐水配伍的稳定性。

其中 0.6 mg/mL 胺碘酮出现物理上不相容，原因主要是因为「盐析效应」，是否发生化学反应并不明确；而 0.84 mg/mL 胺碘酮由于暴露于荧光灯下光解，6 小时内可损失约 5%，其他浓度配伍较稳定。

而在 GS 配伍信息中，我们发现，除了 0.6 mg/mL 胺碘酮在 PVC 塑料容器中会产生化学变化外（同浓度玻璃容器、注射器中均稳定），其他提供的 9 个不同浓度（1 mg/mL、9.37 mg/mL、6.25 mg/mL、12.5 mg/mL、18.75 mg/mL、25 mg/mL、1.8 mg/mL、2 mg/mL）胺碘酮和 5% GS 配伍均稳定。

由此可知，胺碘酮的确与 GS 配伍更稳定，但其在盐水中不稳定并不是因为溶液的 pH 关系，问题的关键可能在于胺碘酮在生理盐水中的浓度相关不稳定性。

问题三：胺碘酮的不稳定性究竟与何有关？

造成药物和溶剂配伍不稳定的原因主要有三类：

物理不稳定性：一般而言，物理方面的不稳定性问题仅是药物的物理性质改变，但药物的化学结构不变；

化学不稳定性：药物与溶剂产生化学反应而导致药剂分解；

生物不稳定性：由于微生物的滋长，引起药剂发霉、腐败或分解。

而由上文可知，胺碘酮与盐水配伍所出现的「盐析效应」属物理不稳定，且与浓度有关，由此，总结此问题如下：

1. 盐水中的氯元素不能置换出胺碘酮中的碘；

2. 胺碘酮在盐水中不稳定与 pH 关系不大；

3. 问题的关键在于胺碘酮在盐水中的浓度相关不稳定性；

4. 不要浪，胺碘酮请用糖配！！！

附胺碘酮用法大全：

在临床上，胺碘酮分为两种剂型，口服制剂和静脉制剂，其中，静脉制剂是抗心律失常药物治疗的主力军。

1. 室颤或无脉性室速

300 mg 或 5 mg/kg 胺碘酮以 5% 葡萄糖溶液稀释后快速静脉推注，根据病情可间隔 10～15 分钟后重复追加 150 mg 或 2.5 mg/kg；

室颤转复后可使用维持剂量，维持剂量为 0.5～1 mg/min，给药后第一个 24 小时，前 6 小时以 1 mg/min 维持，后 18 小时以 0.5 mg/min 维持，第一天总量一般控制在 2～2.2 g，顽固性恶性心律失常患者可超过该用量，但需监测不良反应。

2. 室速或房颤

首剂 150 mg，以 5% 葡萄糖稀释后推注 10 分钟，必要时可 10～15 分钟后重复追加 150 mg，静脉维持剂量同室颤时用法。

近年来国际上推荐在房颤及室性心律失常时可用 300 mg（或 5～7 mg/kg）在 30～60 min 内静脉滴注。

常见副反应：低血压、心动过缓甚至停搏、肝功能异常、新发室速、心衰等。

3. 口服制剂：可用于房颤及室性心律失常

1）负荷量：每日 1.2～1.8 g/d（住院患者）或 600～800 mg/d（门诊患者），分次服用，总量达 10 g 后改维持量；

2）维持量: 多数为 200～400 mg/d，室性心律失常的维持量可偏大。

注意：心源性休克，病态窦房结综合征，二、三度房室传导阻滞，碘过敏或既往使用胺碘酮造成严重不良反应者禁用。