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▎药明康德内容团队编辑
具有很高的药物抗体比例(DAR)。Enhertu在一个抗体分子上能够偶联7-8个化疗药物,是已经获批ADC的2-4倍。这为它的抗癌疗效提供了坚实的基础。
具有稳定并能够被特异性切割的连接子。Enhertu的连接子不但在血液中表现出良好的稳定性,而且可以被肿瘤细胞中的组织蛋白酶(cathepsin)特异性切断,从而保证化疗药物在癌细胞中的释放。
具有独特作用机制的细胞毒性药物。Enhertu使用的细胞毒性药物是一种创新DNA拓扑异构酶I抑制剂(DXd),它的活性是常见化疗药物伊利替康的10倍,这意味着它能够以更小的剂量获得同样的疗效。
此外,DXd还具有很强的细胞膜渗透能力和在血液中的半衰期较短的特点:前者可以让DXd在杀伤吞进ADC的癌细胞之后,穿过附近的其它癌细胞的细胞膜,杀伤靶向细胞旁边的其它癌细胞;后者可以让其很快被排泄出体外,减少毒副作用的发生。
来自: 标准生活 > 《文件夹1》
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