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李庆林教授团队围绕药用动物中华大蟾蜍的传统用途、药理活性、毒性和质量控制进行的文献研究获得新进展

 Zsx5511 2020-07-25

中华大蟾蜍(Bufo gargarizansCantor, 1842))是我国传统药源动物,蟾酥蟾皮为其主要药用部位,均为名贵中药材。其中蟾酥是由中华大蟾蜍耳后腺和皮肤腺分泌的白色浆液干燥后所制,具有解毒、消肿止痛,强心等功效。蟾皮,最早记载于《本草纲目》,主治疔疮,痈疽,发背,瘰疬等,其临床成药制品华蟾素注射液用于中、晚期肿瘤,慢性乙型肝炎等症。

中华大蟾蜍衍生中药(蟾酥蟾皮)内含多种化学成分,主要包括蟾蜍二烯羟酸内酯类、吲哚生物碱类、多肽等成分。其中蟾蜍二烯羟酸内酯类为抑瘤主效应成分;小分子多肽类具有镇痛、抗肿瘤双重效应;吲哚生物碱类具有抗炎作用但也是引起胃肠道不良反应的成分。目前,共发现118种具有相同母核结构的蟾蜍二烯羟酸内酯类成分群,其抗肿瘤作用机制包括抑制肿瘤细胞的增殖、诱导凋亡、逆转多药耐药性、抑制侵袭与迁移等。由于蟾蜍二烯羟酸内酯类化合物的母核结构与地高辛类似,同属强心苷类化合物,具有抑制Na+-K+-ATP酶的作用特点,所以心肌细胞钙超载可能是蟾蜍二烯羟酸内酯类化合物诱导心脏毒性的主要机制。通过梳理中华大蟾蜍衍生中药的质量分析文献,发现其主要活性成分蟾蜍二烯羟酸内酯类化合物的含量因基源产地、初加工和干燥方法的不同而异。因此,如何在确保临床用药安全的基础上,控制其有效活性成分的含量从而升华中华大蟾蜍系列中药产品的质量是重中之重。为此,我们针对性提出以下两点建议:1)建立中华大蟾蜍衍生中药质量控制体系的多指标(药效物质)含量测定方法,提升其质量标准;2)在源头上,规范化其衍生中药的制备工艺,包括产地、初加工和干燥方法等。

该文围绕药用动物中华大蟾蜍的传统用途、药理活性、毒性和质量控制的综述文章发表在Journal of Ethnopharmacology(IF2018: 3.414)杂志上。论文题目为“Metabolites from Bufo gargarizans (Cantor, 1842): A review of traditionaluses, pharmacological activity, toxicity and quality control”,第一作者是安徽中医药大学硕士研究生占翔,吴欢博士和李庆林教授为该文的共同通讯作者。

近年来,安徽中医药大学科研实验中心与安徽华润金蟾药业股份有限公司展开密切科研合作,双方相继签署“华蟾素注射液抗肝癌药效物质基础及作用机制”、“华蟾素衍生物的体内外抗肿瘤活性筛选研究”等课题的合作协议。在项目实施过程中,通过将具有丰富研究基础和经验的大学、制药企业的整合,形成产学研联盟,优势互补,推进传统中药华蟾素的再开发进程。

全文链接:https://www./science/article/pii/S0378874119300972?via%3Dihub

                                                                                                                                                                             文/图  吴欢 

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