|
镇痛药 一、药理作用与临床评价 1.镇痛药：是作用于CNS，通过激动阿片受体，选择性抑制痛觉，消除或缓解疼痛的药物。（锐痛→麻醉性镇痛药；钝痛→非甾体抗炎药；绞痛→抗胆碱药） 镇痛药可分为麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药。非麻醉性镇痛药包括非甾体抗炎药和中枢性镇痛药（以曲马多为代表）。  2.依照来源分类 （1）阿片生物碱类镇痛药：如吗啡、可待因、罂粟碱； （2）半合成吗啡样镇痛药：如双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮和羟吗啡酮等； （3）合成阿片镇痛药： 1）苯哌啶类：芬太尼 2）二苯甲烷类：美沙酮（镇痛强度与吗啡相近、但成瘾性及戒断综合征相对较轻） 3）吗啡烷类：左啡诺 4）苯并吗啡烷类：喷他佐辛、非那佐辛  3.依照止痛强度分类 （1）弱阿片类如：可待因、双氢可待因，主要用于轻中度疼痛及癌性疼痛的治疗。 （2）强阿片类如：吗啡、哌替啶、芬太尼，主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛及中重度的癌性疼痛。  （一）作用特点 作用机制：阿片类止痛药的主要通过选择性激动中枢阿片受体（κ、δ、μ受体），抑制某些兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。 1.三镇：镇痛、镇静、镇咳 2.三兴奋：兴奋呕吐中枢、缩瞳、兴奋平滑肌（便秘、胆绞痛、哮喘、恶心呕吐、扩张血管） 3.一抑制：抑制呼吸  （二）典型不良反应 1.治疗量：常见呼吸抑制、支气管痉挛；少见瞳孔缩小、黄视； 2.耐受性及成瘾性：注射剂连续应用3～5日即产生身体和精神依赖性，1周以上可成瘾。 3.抗利尿作用：吗啡最为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少尿、尿频、尿急和排尿困难。 （三）禁忌证 1.抑制呼吸，延长产程，禁用于分娩止痛 2.收缩支气管及抑制呼吸禁用于哺乳妇女、支气管哮喘及肺心病患者；颅脑损伤所致颅内压增高及肝功能严重减退患者 3.多痰患者、婴幼儿、未成熟新生儿及对可待因过敏患者禁用可待因。  二、用药监护 （一）监护妊娠妇女的用药安全 （二）减少生理或心理依赖性 长期使用阿片类镇痛药可致生理或心理依赖性，突然停药可出现戒断症状。 （三）规避不利的应用方法 哌替啶在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶，产生神经系统毒性，表现为震颤、抽搐、癫痫大发作。因此，不适于广泛用于晚期癌性疼痛。 （四）监测用药过量和危象 （五）镇痛药的使用原则（难点） （1）口服给药，尤其是对于强阿片类药。适当口服用药极少产生精神或身体依赖性。 （2）“按时”给药而不是“按需”给药。 （3）按阶梯给药，对于轻度疼痛者首选非甾体抗炎药；对于中度疼痛者应选用弱阿片类药；对重度疼痛应选用强阿片类药。 （4）用药应个体化 三、主要药品 （一）吗啡 适应证 1.各种急性剧痛锐痛其他镇痛药无效的：如严重创伤、战伤、烧伤、癌症晚期；心梗疼痛；胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品。不适用于神经压迫性疼痛。 2.心源性哮喘：吗啡可使患者血管扩张，心脏负荷减轻，促进肺水肿的吸收；同时可消除患者焦虑、恐惧情绪。中毒解救除一般中毒处理外，还可静脉注射纳洛酮。 【注意事项】 1.以下情况慎用：颅内压升高；低血容量性低血压；胆道疾病或胰腺炎；严重支气管哮喘或呼吸抑制。 2.对于重度癌痛患者，吗啡使用量不受药典中吗啡极量的限制。 3.中毒解救除一般中毒处理外，还可静脉注射纳洛酮亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。 （二）哌替啶  可待因 适应证 （1）镇咳，用于较剧的频繁干咳，如痰液量较多宜用祛痰药。 （2）镇痛，用于中度以上的疼痛。 （3）镇静，用于辅助局部麻醉或全身麻醉。 芬太尼 适应证： （1）用于麻醉前给药和麻醉诱导，并作为辅助用药与全麻药、局麻药合用于各种手术。 （2）用于手术前、后及术中等各种剧烈疼痛。 羟考酮 1.适应证：缓解持续的中重度疼痛。 2.注意事项： （1）下列情况慎用：颅高压、低血压、胆道疾病、胰腺炎、前列腺增生、酒精中毒者。 （2）不推荐18岁以下儿童使用。 （3）甲低者适当减少剂量。 （4）服药期间不得从事驾驶或机械操作。 （5）控释片必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。 布桂嗪 适应证：用于中等强度镇痛，如偏头痛、三叉神经痛，牙痛、神经痛、手术后疼痛、癌症疼痛。  |
|
|
