氨基糖苷类药物根据来源,分天然氨基糖苷类和半合成氨基糖苷类;本类药物为化学有机碱,制剂用多为硫酸盐,其在水溶液中稳定(除链霉素)。链霉素、卡那霉素、新霉素和大观霉素等,来自链霉菌属,安普霉素、庆大霉素、庆大-小诺霉素来自小单胞菌属;丁胺卡那属于半合成氨基糖苷类药物。 它们敏感抗菌谱:主要对各种需氧革兰氏阴性杆菌敏感,如大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、变形杆菌、志贺氏菌等。对产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用,链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌有效,大观霉素和安普霉素对支原体也有很好的抗菌效果。但对革兰氏阳性球菌、肠球菌、厌氧菌无效。 氨基糖苷类抗菌药,属于细菌静止期杀菌药,它们的杀菌特点主要表现为:一是,杀菌速率和持续时间与药物浓度呈正相关,即安全剂量范围内,药物在体内浓度越高杀菌效果越好。二是,药物的抗菌素后效应(PAE)比较长,有FEE(初次接触效应)。三是,它们化学性质上属于有机碱,在碱性环境中的抗菌活性强。其耐药的原因。一是,产生钝化酶,如乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶等。二是,细菌改变细胞膜的通透性。三是,靶位修饰,如30S亚基靶蛋白上S12蛋白质中一个氨基酸被替代。 普通的氨基糖苷类药物制剂产品,口服很难被消化道吸收,所以口服给药大多只对消化道细菌性感染的治疗效果好。全身感染性鸡病,单用本品进行治疗时,需要采用该类药物的注射剂肌肉注射给药才有效。药物在注射部位吸收快且完全。本类药物在体内的血浆蛋白结合率低(0-10%),主要分布于细胞外液。在耳淋巴液和肾皮质中浓度高;可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障。氨基糖苷类抗菌药在体内并不代谢,主要以原形药物通过肾排出体外。体内半衰期2-3小时。 主要是耳毒性和肾毒性,从大到小顺序依次是:新霉素>卡那霉素>链霉素>安普霉素>丁胺卡那>庆大霉素>大观霉素 。 氨基糖苷类药物在兽医临床上:1、用于敏感的需氧革兰氏阴性菌所致的全身和胃肠道感染。如呼吸道病、胃肠道病、关节炎和泌尿道炎等。2、与广谱的青霉素类药物、三代以上头孢菌素或氟喹诺酮类等药合用,可用于败血症、肺炎、气囊炎等严重感染的治疗。3、利用口服极少吸收的特点,可用于治疗革兰氏阴性菌导致的消化道感染,如硫酸新霉素可溶性粉。当前在临床应用广泛有效的方案,有“盐酸环丙沙星可溶性粉+硫酸安普霉素可溶性粉”、“盐酸环丙沙星可溶性粉+阿莫西林硫酸粘菌素可溶性粉”、“阿莫西林硫酸粘菌素可溶性粉+硫酸安普霉素可溶性粉”等。 |
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