第八章 氨基糖苷类抗生素
考什么?
(四)氨基糖苷类抗生素
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1.氨基糖苷类的共性
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氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用和不良反应
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2.常用氨基糖苷类抗生素
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链霉素、庆大霉素、阿米卡星和奈替米星等药物的抗菌作用及其临床应用
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第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
氨基糖苷类抗生素是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷,故称为氨基糖苷类。 【抗菌作用机制】 对敏感细菌蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响,从而抑制蛋白合成的多个环节。 【抗菌谱】 广,对各种需氧G-菌具有强大抗菌活性;对甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有较好的抗菌活性。与β-内酰胺类抗生素合用,对肠球菌属、李斯特菌属、草绿色链球菌和铜绿假单胞菌可获协同作用。其中链霉素和卡那霉素能抗结核杆菌。 【临床应用】 氨基糖苷类目前仍作为治疗需氧G-杆菌所致的严重感染的一类重要抗生素。还可用于结核杆菌和非典型分枝杆菌感染,结核病可选用链霉素,非典型分枝杆菌感染主要选用阿米卡星。 【不良反应】重要! 1.耳毒性——尤其是卡那霉素! (1)前庭损害,表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调;各药的发生率依次为:卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。 (2)耳蜗神经损害,表现为听力减退或耳聋。各药的发生率依次为:卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。 2.肾毒性——尤其是新霉素。 各药的发生率依次为:阿米卡星 <链霉素或妥布霉素<庆大霉素<卡那霉素<新霉素。 3.神经肌肉阻滞——尤其是新霉素。 引起呼吸麻痹、呼吸衰竭,进而循环衰竭而死亡。引起神经肌肉麻痹的程度依次:各药引起神经肌肉麻痹的严重程度为妥布霉素<庆大霉素<阿米卡星或卡那霉素<链霉素<新霉素。 4.变态反应——尤其是链霉素。 可表现为皮疹、发热、血管神经性水肿。也可引起过敏性休克,尤其是 链霉素,虽发生率低于青霉素,但死亡率高。一旦发生,应静脉注射肾上腺素及钙剂进行抢救。
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