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和头孢连用就失效，大家想到是哪种抗生素了吗？是氨基糖苷类，这类药物虽与头孢联用具有协同作用但却不能连用（继续读下文）。氨基糖苷类抗生素是临床常用的广谱、高效抗生素，尤其适用于革兰阴性菌引起的严重感染的治疗。常用的有阿米卡星、依替米星、庆大霉素、卡那霉素、链霉素等等，下面我们一起来学习这类药物的特点及在呼吸科的临床应用。
1. 杀菌作用呈浓度依赖性，即浓度越高，杀菌作用越强。 2. 抗菌谱广，对需氧 G-杆菌有强大杀菌作用，包括肠杆菌科及假单胞菌属、不动杆菌属；对葡萄球菌有一定作用，但对溶血链球菌、肺炎链球菌作用差；对厌氧菌无效。 3. 具有较长时间的 PAE，其 PAE 呈浓度依赖性； 4. 具有首次接触效应，指细菌首次接触氨基糖苷类抗菌药物时即被迅速杀死，未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗菌药物其杀菌作用明显降低。 5. 在碱性环境中的抗菌活性增强。 常用氨基糖苷类药物的药代动力学特点 [4]
常用氨基糖苷类药物的适应症及其特点
此类药物适用于中、重度肠杆菌科细菌或铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌感染。治疗严重葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一（非首选）。链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病联合疗法。 注意：此类药物对社区获得性上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、A 组溶血型链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选择本类药物治疗；由于其耳、肾毒性反应，因此也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗 [1]。 1. 耳毒性：包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭毒性发生率依次为卡那霉素 > 链霉素 > 西索米星 > 庆大霉素 > 妥布霉素；耳蜗毒性发生率依次为卡那霉素 > 阿米卡星 > 西索米星 > 庆大霉素 > 妥布霉素 [2]。奈替米星对两者损伤最低。 2. 肾毒性：主要是肾近曲小管上皮细胞受损。主要表现为蛋白尿，管型、红细胞的出现，尿量亦可受影响，重者导致氮质血症和肾功能减退。新生儿、早产儿及老年人危险最大。对肾损害的严重程度依次为新霉素 > 卡那霉素 > 庆大霉素 > 妥布霉素 > 阿米卡星 > 萘替米星 > 链霉素 [2]。 3. 神经肌肉阻滞作用：由于该类药物可与钙离子竞争结合乙酰胆碱，影响神经末梢运动终板对乙酰胆碱的敏感性，尤其是在原有肾功不全、低钙血症、重症肌无力者容易发生，临床表现为肌无力、血压下降、呼吸衰竭等。发生几率依次为新霉素 > 链霉素 > 阿米卡星或卡那霉素 > 庆大霉素 > 妥布霉素 [2]。 4. 其他：可引起周围神经炎，表现为口唇及手足麻木。精神异常、视力模糊等。 1. 不宜与其他肾毒性或神经毒性药物同用，与铂类合用增加耳肾毒性、神经毒性，与两性霉素 B、头孢噻吩、头孢唑林、多粘菌素等合用，会加重肾毒性。 2. 不宜与强效利尿剂（依他尼酸或呋塞米）合用可增加耳肾毒性。 3. 氨基糖苷类药物与 β-内酰胺类抗生素（青霉素类或头孢菌素类）体外混合可能导致相互失活，可生成无活性的氨基酰胺化合物，因此不易与 β-内酰胺类抗生素同瓶滴注，联合使用时需要用盐水冲管分隔开来输液。 4. 与双膦酸盐合用时，发生低钙血症的风险增加。 5. 避免与麻醉药物或肌松药物（包括乙醚、氟烷、d-筒箭毒碱、琥珀酰胆碱）合用，可能会发生神经肌肉阻滞和随后的呼吸抑制。 6. 过敏者禁用； 7. 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用，若有明确指征，应进行血药浓度监测； 8. 妊娠期应避免使用；哺乳期应避免使用或停止哺乳； 此类药物由于不良反应较多，因此临床使用受限，常用于多重耐药或泛耐药肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌引起的重症感染，不单独使用，需要跟其它抗菌药物联合使用。有研究显示氨基糖苷类单用治疗碳青霉烯类耐药肺炎克雷伯菌感染（80% 为血流感染）取得较好的疗效 [3]。 氨基糖苷类药物在呼吸道疾病中的应用
策划：美超 |
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