庆大霉素和依替米星，同为氨基糖苷类有什么区别呢？

mhhs065 2021-08-31

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氨基糖苷类是临床上最常用的抗生素之一，是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。氨基糖苷类抗生素抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素。其以抗需氧革兰阴性杆菌、假单胞菌属、结核菌属和葡萄球菌属为特点，由于氨基糖苷类抗生素在发挥抗菌作用时必须有氧参加，所以对厌氧菌无效。

基层医院临床常用的氨基糖苷类有庆大霉素和依替米星，今天就来和大家说说这2种药的区别。

庆大霉素和依替米星的区别对照表

药物	庆大霉素^[1]	依替米星^[2]
结构式
用法用量	肌内注射或稀释后静脉滴注，一次80mg，或按体重一次1~1.7mg/kg，每8h用药1次；或一次5mg/kg，24h用药1次。疗程为7~14天。静滴时将1次剂量加入50~200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，每日用药1次，静滴时加入的液体量应不少于300ml，使药液浓度不超过0.1%，该溶液应在30~60min内缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用	静脉滴注。成人推荐剂量: 对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者，一次 0.1～0.15 g，每日用药2次(每12h用药1次)，或一次 0.2～0.3 g，每日用药1次，稀释于 0.9% 氯化钠注射液或 5% 葡萄糖注射液 100 ml 或 250 ml 中静脉滴注，每次滴注 1 h。疗程为 5～10 天。依据患者的感染程度进行剂量调整。肾功能受损的患者，不宜使用本品。如必要时应调整使用剂量，并应监测血清中硫酸依替米星的浓度，此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最适合观察肾功能程度的指标
组成	小单孢菌产生的多组分混合物	一种新的半合成水溶性广谱抗生素，是庆大霉素C1a的衍生物
适应症	适用于治疗敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染	适用于对其敏感的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、沙雷菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染
不良反应	①用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。 ②少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。 ③全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等	本品系半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的不良反应,发生率和严重程度与奈替米星相似。个别病例可见尿素氮(BUN)、血肌酐(S_Cr) 或丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)等肝肾功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者，表现为眩晕、耳鸣等，个别患者电测听力下降，程度均较轻。其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等
药动学	本品肌内注射后吸收迅速而完全，在 0.5~1 h达到血药峰浓度(C_max)，血消除半衰期(t_1/2β)约 2~3 h，肾功能减退者可显著延长。其蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后 24 h内排出给药量的 50%~93%。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短	健康成人一次静脉滴注 0.1 、0.15 和 0.2 g 硫酸依替米星后血清药物浓度分别为 11.30、14.60和19.79 mg/L。t_1/2β约为 1.5 h，24 h内原型在尿中的排泄量约为 80% 左右。健康成人每日给药 2 次，间隔 12 h，连续给药 7 天，血中也无明显的蓄积作用，本品与血清蛋白的结合率为 25% 左右

注意事项

使用庆大霉素还要注意以下几点：

在局部冲洗和手术过程中局部应用后，神经毒性和肾毒性抗生素几乎可以在身体表面(膀胱除外)完全吸收。
同时给予氨基糖苷类抗生素和头孢菌素后肾毒性增加。
氨基糖苷类抗生素易产生耐药，同类药物之间有交叉耐药性。
患者在治疗期间应保持充足的水分。

庆大霉素耐药

庆大霉素的治疗可能导致不敏感生物的过度生长。如果发生这种情况，则需要进行适当的治疗。
应建议患者仅将庆大霉素注射液等抗菌药物用于治疗细菌感染。因其不治疗病毒感染(如普通感冒)。当开具庆大霉素注射液治疗细菌感染的处方时，应告知患者尽管在治疗过程中通常感觉早些好转，但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个治疗过程可能会降低即刻治疗的有效性，并且增加细菌产生耐药性的可能性。
在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下，开具庆大霉素的处方不太可能为患者带来益处，且会增加产生耐药细菌的风险。

药师小结

由于庆大霉素应用广泛，我国现已有一定数量的耐药菌株存在，而硫酸依替米星是毒性较低、安全性好、疗效较强的广谱抗生素。所以，对庆大霉素耐药的菌株，依替米星对其依然敏感，同时对金葡菌及耐甲氧西林金葡菌也有较好疗效。

氨基糖苷类抗生素因其抗菌谱广、抗革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）、抗革兰阳性菌（包括耐甲氧西林金葡菌）的抗菌作用及与其他抗生素的协同作用，仍为治疗各类感染必不可少的药物，但由于该类药物的耳毒性及肾毒性限制了该类药物在临床上的广泛使用。虽然与同类药物相比，硫酸依替米星疗效明显，不良反应较少^[3]，但仍然具有氨基糖苷类的特有的不良反应。因此，合理使用尤为重要。