|
一、氨基糖苷类抗生素的共性
氨基糖苷类抗生素是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷，故称为氨基糖苷类。
【抗菌作用】
1.抗菌谱：主攻G-菌。
·对革兰阴性菌有强大的抗菌活性，有杀菌作用；
·对革兰阳性球菌作用较差；
·对肠球菌和厌氧菌耐药。
①妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星对铜绿假单胞菌敏感，其中妥布霉素作用最强。
②链霉素对鼠疫杆菌和结核杆菌有效。
2.抗菌机制：
1）对敏感细菌蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响，从而抑制蛋白合成。
2）还能破坏细菌细胞的完整性，致使细胞内容物外漏而死亡。
·是快速杀菌剂，对静止期细菌也有较强作用。（也称静止期杀菌剂）
【临床应用】
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌引起的全身感染。
【不良反应】重要！
1.耳毒性
1）前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调；
2）耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。
·卡那霉素、阿米卡星、巴龙霉素和新霉素主要产生耳蜗毒性；
·奈替米星、庆大霉素和链霉素引起前庭毒性；
·妥布霉素引起前庭和耳蜗毒性反应机会可能均等。
2.肾毒性
临床可见蛋白尿、管型尿、尿中红细胞，严重者发生氮质血症及无尿。肾毒性大小依次：新霉素＞庆大霉素＞阿米卡星＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。
3.神经肌肉阻滞
引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，进而循环衰竭而死亡。引起神经肌肉麻痹的程度依次：妥布霉素＜庆大霉素＜阿米卡星＜链霉素＜新霉素＜奈替米星。
4.过敏反应
引起嗜酸性粒细胞增多、各种皮疹、发热等过敏症状，也能引起严重过敏性休克。链霉素的过敏性休克发生率仅次于青霉素。一旦发生，立即注射肾上腺素或静脉滴注葡萄糖酸钙进行抢救。
二、常用的氨基糖苷类抗生素
| 抗菌作用特点 | 临床应用 | 链霉素 | 对多数革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用，但毒性大，易耐药 | ①鼠疫和兔热病；
②与其他抗结核病药联合使用治疗结核病 | 庆大霉素 | 抗菌谱较广，抗菌活性强，对G-杆菌作用强、对铜绿假单胞菌及金黄色葡萄球菌有效。 | ①G-杆菌引起的严重感染，如败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎等；
②铜绿假单胞菌感染，与羧苄西林合用治疗铜绿假单胞菌心内膜炎；
③混合感染，与羟苄西林、头孢菌素联合用于革兰阳性杆菌混合感染；
④口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。 | 阿米卡星（丁胺卡那霉素） | 突出的优点是对许多肠道革兰阴性菌，金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌所产生的钝化酶稳定。 | 对其他氨基糖苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染，铜绿假单胞菌、变形杆菌引起的败血症。 | 奈替米星 | 对多种氨基糖苷类钝化酶稳定；
对葡萄球菌和其他革兰阳性球菌的作用强于其他氨基糖苷类。 | 各种敏感菌引起的严重感染。 |
多黏菌素
【抗菌作用】专攻G-菌（对比：氨基糖苷类——主攻G-菌，一字之差！）
多黏菌素只对革兰阴性杆菌有效，如大肠杆菌、肺炎克氏菌、沙门菌、志贺菌等肠道杆菌和铜绿假单胞菌等，繁殖期及静止期细菌均有效。
多粘菌素可破坏细菌细胞膜的完整性，细胞内成分外漏而导致细菌死亡。
【不良反应】
1.肾毒性：引起急性肾小管坏死，出现蛋白尿、血尿等。因注射给药有强烈肾毒性，故除局部应用外，现很少使用。肾功能不全患者慎用。
2.过敏反应：可发生皮疹、瘙痒等过敏反应。
|
