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同为他汀,不尽相同!

2021-01-15  凯腾生物
血脂异常是指血清中总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、三酰甘油(TG)升高,或同时存在高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的降低。血脂异常是心脑血管病发病的高危因素,治疗血脂异常可有效降低心脑血管事件。
他汀类是现有调脂药中降低LDL-C作用最强的一类药。
《中国成人血脂异常防治指南2016版》指出:临床调脂达标,首选他汀类调脂药物。起始应用中等强度他汀,根据个体调脂疗效和耐受情况,适当调整剂量,若胆固醇水平不能达标,则与其他调脂药物联用。
临床常用的他汀类药物有:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀,氟伐他汀,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。
其中,洛伐他汀、辛伐他汀属于内酯环型,亲脂性较强,须在肝脏中水解成开环羟基酸型方有药理活性;其余为开环羟基酸型,水溶性较强(普伐他汀)或兼具脂溶性和水溶性(氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀),一般不受食物影响。
下面从几张表格了解一下各种不同的他汀类药物
表一:不同种类与剂量的他汀降低LDL-C幅度
表二:指南推荐的几种不同联用方案
表三:他汀类药物的药动学特点
作为临床药师,我想说:
对于患者:
1.服药时间及给药时机。
胆固醇合成酶限速酶(HMG-CoA还原酶)有昼夜节律性,活性在中午较低,半夜最高,所以人体胆固醇合成在夜间最高,如果睡前服用,一般半夜正好达到血药浓度高峰,可以起到最佳效果。
当然,问题的关键在于药物的半衰期、达峰时间以及剂型。对于普通制剂,一般来说半衰期较短吸收较快的,睡前服用比早晨服用效果更佳;对于缓释或控释剂型以及新一代半衰期较长的无特殊推荐。
2.适时监测血脂。
首次服用他汀者,应在用药6周内复查血脂及转氨酶和肌酸激酶,如血脂能达到目标值,且无药物不良反应,逐步改为每6-12个月复查一次;如血脂未达标且无不良反应者,每3个月监测一次;如治疗3-6个月后,血脂仍未达到目标值,则需调整调脂药剂量或种类,或联合应用不同作用机制的调脂药物进行治疗。
3.疗程。
不要擅自停药,稳定和缩小斑块是需要过程的,需根据自身的血脂、身体状况以及医生的建议完成相应疗程。
4.服药注意事项。
避免与葡萄柚汁同服。
葡萄柚汁能抑制肝药酶CYP3A4,可使洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀血药浓度升高,增加不良反应风险。
5.药物不良反应。
当出现不明原因的肌肉痛、肌肉压痛、肝区不适、黄疸等症状时,请及时就医。
对医务人员:
1.根据病人情况进行个体化选药。
禁用:孕妇、活动性肝病、对本类药物过敏者。
慎用:
(1)肝功能异常:定期监测肝功能,当ALT和/或AST升高达正常值3倍以上及合并总胆红素升高患者,应减量或停药;对于转氨酶升高在正常值3倍以内者,可在原剂量或减量基础上进行观察
(2)肾功能异常:阿托伐无需调整剂量,其余均需调整剂量。
不推荐:哺乳期妇女。
推荐:肝或肾功能不全者使用氟伐他汀,因其不经CYP3A4代谢,且经肝肾双通道清除。
2.联合用药。
(1)CYP3A4抑制剂(红霉素等大环内酯类抗菌药物、蛋白酶抑制剂、酮康唑等吡咯类抗真菌药物以及环孢素等):会导致主要经CYP4A4的洛伐、辛伐、阿托伐血药浓度升高,不良反应增加;CYP2C9诱导剂(利福平、卡马西平等):导致氟伐他汀血药浓度下降,作用降低;
(2)烟酸、贝特类:可使横纹肌溶解以及急性肾衰竭发生率增加。
(3)氯吡格雷:氯吡格雷是前药,其活化需要CYP3A4,理论上与经该酶代谢的洛伐、辛伐、阿托伐存在底物水平的竞争作用,可能减少氯吡格雷的活性产物,但多个临床大型观察试验未发现有临床意义的药效学相互作用。
(4)氨氯地平:尽量选用不经CYP3A4代谢的普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。
(5)华法林:笼统地认为他汀类药物能增强维生素K拮抗剂的抗凝活性。与辛伐、氟伐、瑞舒伐临床应谨慎合用;与洛伐、普伐、阿托伐临床可以合用,合用过程均需注意监测INR,并根据INR值调整华法林剂量。 

来源:药评中心

作者:郏亭亭

单位:安徽省舒城县人民医院临床药学室

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