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黄连味大苦，性寒而燥。为苦为火之味，燥为火之性，故善入心以清热。心中之热清，则上焦之热皆清，故善治脑膜生炎、脑部充血、时作眩晕、目疾肿痛、胬肉遮睛(目生云翳者忌用)及半身以上赤游丹毒。其色纯黄，能入脾胃以除实热，使之进食(西人以黄连为健胃药，盖胃有热则恶心懒食，西人身体强壮且多肉食，胃有积热故宜黄连清之)，更由胃及肠，治肠澼下利脓血。为其性凉而燥，故治湿热郁于心下作痞满(仲景小陷胸汤，诸泻心汤皆用之)，女子阴中因湿热生炎溃烂。
徐灵胎曰：“苦属火性宜热此常理也。黄连至苦而反至寒，则得火之味与水之性，故能除水火相乱之病，水火相乱者湿热是也。是故热气目痛、眦伤、泪出、目不明，乃湿热在上者；肠澼、腹痛、下利，乃湿热在中者；妇人阴中肿痛，乃湿热在下者，悉能除之矣。凡药能去湿者必增热，能除热者必不能去湿，惟黄连能以苦燥湿，以寒除热，一举而两得焉。”
邹润安曰：“《别录》谓黄连调胃厚肠，不得浑称之曰厚肠胃也(浑曰厚肠胃，此后世本草语)。”夫肠胃中皆有脂膜一道包裹其内，所以护导滓秽使下行者，若有湿热混于其间，则脂膜消熔随滓秽而下，古人谓之肠澼，后人目为刮肠痢，亦曰肠垢。胃体广大容垢纳污，虽有所留，亦未必剥及脂膜，故但和其中之所有，边际自不受伤，故曰调；肠势曲折盘旋之处，更为湿气留聚，湿阻热益生，热阻脂膜益消，去其所阻，则消铄之源绝而薄者厚矣，故曰厚。此见古人造句之精，一字不混淆也。”
黄连治目之功不必皆内服也。愚治目睛胀痛者，俾用黄连淬水，趁热屡用棉花瓤蘸擦眼上，至咽中觉苦乃止，则胀痛立见轻。又治目疾红肿作痛者，将黄连细末调以芝麻油，频频闻于鼻中，亦能立见效验。
【现代药理新解】
本品含小檗碱（黄连素）、甲基黄连碱等多种生物碱。其中黄连素占5%～8%。黄连有很广的抗菌范围，对痢疾杆菌、伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、结核杆菌、葡萄球菌、脑膜炎双球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等均有较显著的抑制作用，对钩端螺旋体、阿米巴原虫、滴虫、流感病毒及多种致病性皮肤真菌，也有抑制作用。其中对痢疾杆菌的抑制作用最强。并能增强白细胞的吞噬能力，又有降压、利胆、解热、镇静、镇痛、抗利尿、局部麻痹等作用。此外，对血管平滑肌有松弛作用，对子宫、膀胱、胃肠道平滑肌都呈兴奋作用。小檗碱及其一些衍生物有抗癌作用。
【临床新用】
1.感染性疾病单味黄连及小檗碱治疗细菌性痢疾，疗效肯定，为目前常用药。小檗碱口服治疗衣原体或支原体引起的尿道炎，有一定疗效。小檗碱口服治疗慢性胆囊炎，30天1个疗程，共3个疗程，疗效显著。双黄连粉针剂对急性扁桃体炎、肺炎均有一定疗效。
2．糖尿病小檗碱口服治疗2型糖尿病，可使血糖降低，症状消失，无毒副作用。
3．心律失常小檗碱口服0.3～0.5克，治疗室性快速型心律失常效果较好。
4．烧伤将无菌敷料蘸黄连煎液覆盖创面，治疗二度烧伤，用药12～23日，均获痊愈。
5．胃及十二指肠溃疡小檗碱口服给药疗效满意。
6．急性肾盂肾炎用双黄连粉针剂静脉滴注有一定疗效。
【不良反应】
本品毒性小，黄连煎剂和小檗碱可引起变态反应，轻者表现为药疹、皮炎、血小板减少，重者表现为过敏性休克。消化道反应有恶心、呕吐、腹胀及腹泻。小檗碱静脉滴注可引起急性心源性脑缺血综合征，严重时可致死亡。长期口服小檗碱偶见血红蛋白和血细胞减少及溶血性贫血。
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