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阿莫西林和头孢有什么区别?它们是如何抗感染的?哪种效果更好?

 用药探究 2021-01-25

最近有朋友询问阿莫西林和头孢类有什么区别?它们是如何抗感染的?哪种更好?今天就为大家讲讲。

首先,阿莫西林属于青霉素类,青霉素类除了阿莫西林外还有很多其他的西林,如氨苄西林、氟氯西林、苯唑西林、氯唑西林等,还有青霉素V,这些都是有口服剂型的。另外还有一些是只有针剂没有口服剂型,如哌拉西林、替卡西林、美洛西林、阿洛西林、磺苄西林等。

头孢类包括了5代,大部分都是针剂,常用的口服制剂有第一代的头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定,第二代的头孢呋辛、头孢克洛、头孢丙烯,第三代的头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢托仑酯、头孢他美酯、头孢地尼、头孢布烯。除此之外还有很多的头孢,基本上都是针剂,只有在医院里能见到。

青霉素类和头孢类都属于β-内酰胺类抗菌药,作用机制都是一样的。β-内酰胺类抗菌药都是通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合,妨碍细菌细胞壁黏肽的合成,使之不能交黏而造成细胞壁的缺损,致使细菌细胞破裂而死亡。

这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,所以这一类药物都属于繁殖期杀菌药。细菌细胞有细胞壁,而人类的细胞没有细胞壁,所以无论是阿莫西林类还是头孢类,对人体细胞的毒性都很低。

阿莫西林属于广谱青霉素,不仅对阳性菌有作用,对阴性杆菌也有较强的抗菌作用。口服后迅速吸收且完全,半衰期为1~1.3h。对肺炎球菌、肠球菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、幽门螺杆菌、百日咳鲍特菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌等具有较好的杀菌作用。

主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒治疗。此外也可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。阿莫西林与氟氯西林按1:1组成复方制剂(新灭菌)抗菌效果好。不良反应以恶心、呕吐、腹泻等消化道反应和皮疹为主。少数病人的血清转氨酶升高,偶有嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低和二重感染。对青霉素G过敏者禁用。

头孢菌素类为杀菌药,抗菌原理与青霉素类相同,能与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合,妨碍黏肽的形成,抑制细胞壁合成。细菌对头孢菌素可产生耐药性,并与青霉素类有部分交叉耐药。凡能口服的头孢菌素类各药均能耐酸,胃肠吸收好,其他均需注射给药。

药物吸收后,能透入各组织中,且易透过胎盘,在滑囊液、心包积液中均可获得较高浓度。第三代头孢菌素多能分布至前列腺、眼房水和胆汁中,并可透过血脑屏障,在脑脊液中达到有效浓度。头孢菌素类一般经肾排泄,尿中浓度较高,凡能影响青霉素排泄的药物同样也能影响头孢菌素类的排泄。

第一代头孢菌素,对阳性菌抗菌作用较二、三代强,但对阴性菌的作用弱。可被细菌产生的β-内酰胺酶所破坏。主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。

第二代头孢菌素,对阳性菌菌作用略逊于第一代,对阴性菌有明显作用,对厌氧菌有一定作用,但对铜绿假单胞菌无效。对多种β-内酰胺酶比较稳定。可用于治疗敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染等。

第三代头孢菌素,对阳性菌的作用不及第一、二代,对阴性菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。对β-内酰胺酶有较高的稳定性。可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗,能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。

第四代头孢菌素,对阳性菌、阴性菌均有高效,对β-内酰胺酶高度稳定,可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。

头孢菌素类药物毒性较低,不良反应较少,常见的是过敏反应,多为皮疹、荨麻疹等,过敏性休克罕见,但与青霉素类有交叉过敏现象,青霉素过敏者约有5%~10%对头孢菌素类发生过敏。口服给药可发生胃肠道反应,静脉给药可发生静脉炎。

第一代头孢菌素大剂量使用时可损害近曲小管细胞,而出现肾脏毒性;第二代头孢菌素较之减轻;第三代头孢菌素对肾脏基本无毒;第四代头孢菌素则几乎无肾毒性。第三、四代头孢菌素偶见二重感染,头孢孟多、头孢哌酮可引起低凝血酶原症或血小板减少而导致严重出血。

有报道大剂量使用头孢菌素类可发生头痛、头晕以及可逆性中毒性精神病等中枢神经系统反应。头孢菌素类与其他有肾毒性的药物合用可加重肾损害,如氨基糖苷类(庆大霉素类)、强效利尿药。与乙醇同时应用可产生“醉酒样”反应,故本类药物在治疗期间或停药3天内应忌酒。

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