【原】第三节 孕激素类与抗孕激素类药

一、孕激素类药

（一）天然孕激素类药

黄体酮

黄体胴是由黄体分泌的天然孕激素，临床应用多为人工合成品。口服在肠壁及肝脏代谢失效，故采用肌内注射给药

生理作用及药理作用

  1.影响生殖系统  促进子宫内膜由增生期转变为分泌期，有利于孕卵着床和胚胎发育；降低子宫内膜对缩宫素的敏感性抑制子宫收缩，起到保胎作用；与雌激素协同促进乳腺腺泡发育，为泌乳做好准备；大剂量抑制腺垂体黄体生成素的分泌抑制卵巢排卵，且可使子宫颈口闭合，粘液变稠，精子不易穿透，起到避孕作用

  2.对代谢的影响  竞争性对抗醛固酮，促进Na+和CL-的排泄并利尿

  3.升温作用  影响下丘脑体温调节中枢散热过程，使月经周期的黄体相体温轻度升高

临床应用

  1.功能性子宫出血  用于黄体功能不足引起的子宫内膜不规则成熟与脱落造成的出血。应用孕激素可使增殖期子宫内膜同步转为分泌期，从而维持正常的月经周期

  2.原发性痛经和子宫内膜异位症  可减轻子宫痉挛性收缩而止痛，还可使异位的子宫内膜萎缩退化

  3.先兆流产或习惯性流产  主要用于孕激素分泌过低的先兆流产；对习惯性流产疗效不确实，加之进而引起胎儿畸形，现已少于

  4.子宫内膜腺癌  大剂量孕激素可使癌变部位组织退化，并可增加癌细胞对放射治疗的免干线，使部分患者病情缓解

  5.避孕  与雌激素配伍用于避孕.

  6.子宫内膜癌、前列腺肥大和前列腺癌  大剂量孕激素可使子宫内膜细胞分泌耗竭而退化；还可反馈性地抑制腺垂体分泌LH，减少睾胴分泌，促使前列腺细胞萎缩退化，故有一定的治疗作用

不良反应及用药护理

不良反应少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。长期用药可引起子宫内膜萎缩，月经量减少，应引起阴道真菌感染。大剂量时还可导致肝功能障碍、孕妇用药可导致胎儿生殖器畸形，需注意

(二）合成孕激素类药

  合成孕激素类药包括加强黄体胴、甲地黄体胴、炔诺胴、炔诺黄体胴、左炔诺黄体胴。共同特点是口服有效，半衰期长、雄激素生物活性减弱，孕激素生物活性增强。主要用作短效口服避孕药，速效避孕药，有些改变剂型还可作为长期避孕药

二、抗孕激素类药

  抗孕激素类药指干扰黄体胴合成和阻断黄体胴作用的药物，包括黄体胴受体阻断药、β-羟甾醇脱氢酶抑制药