【原】HOBt缩合剂_HOBt溶解性及反应机理 _2592-95-2

介绍HOBt性质和反应机理，溶解性及副产物，HOBt与EDCI合用效果，建议科研朋友收藏，产品需求请至文章末尾邮箱或点击头像进入主页咨询。

HOBt是常用的酰胺缩合剂，能与有机酸形成活性酸再与胺发生酰胺化反应。HOBt能防止多肽的消旋，提高缩合反应效率。

HOBt分子式

产品	HOBt	中文名	1-羟基苯并三氮唑
英文名	N-Hydroxybenzotriazole	CAS	2592-95-2
纯度		分子式	C6H8N4O
熔点	156-159℃	沸点	344.6°C at 760 mmHg
闪电	162.2°C	蒸气压	3.28E-05mmHg at 25°C
物化性质	熔点 156-159°C	性状	白色结晶粉末

关于HOBt的溶解性

HOBt结构是一个苯并三氮唑结构，水溶性不高，所以反应过程中不用水相，一般用非水溶剂如四氢呋喃或二氯甲烷。无机酸水溶液可以溶。有机酸里面除了甲酸，乙酸这种能做溶剂，其他的大多室温下一般都不是溶剂（固体）

关于HOBt和EDCI

单独使用HOBt发生酰胺化反应后，副产物用水或用酸都不能完全除去。目前药物化学中酰胺化反应运用最多的缩合剂是EDCI，和HOBt并用，主要原因是反应生成的脲是水溶性易除去。还可以抑制产物消旋，提高反应速度，特别适合有空间位阻的多肽的合成。除了使用EDCI，还可使用DCC或DIC等碳二亚胺等类型缩合剂，且成本相对低。