药物名称 | Canagliflozin |
化学结构 |  |
商品名称 | Invokana卡格列净 |
适应症 | 糖尿病 |
给药途径 | 口服片剂 |
靶点 | SGLT-2 |
药物特点 | SGLT-2主要在肾脏表达，而SGLT-1部分在肾脏表达，主要表达于肠道。约90%的葡萄糖通过近曲小管S1段SGLT-2的作用被重吸收，约10%的葡萄糖通过近曲小管S3段SGLT-1的作用被重吸收。也就是说，SGLT-2在葡萄糖的重吸收中起主要的作用，SGLT-2转运肾重吸收葡萄糖的90%，而SGLT-1 只占其余10%。因此，SGLT-2的抑制剂可以阻断近曲小管对葡萄糖的重吸收而通过尿排出多余的葡萄糖，从而达到降低血糖的目的。 |
原研公司 | Johnson & Johnson |
研发历史 | 待更新 |
上市时间 | 2013 |
国内上市时间 | 未上市 |
国内申报厂家 | 北京京科泰来科技有限公司、重庆圣华曦药业股份有限公司、江苏奥赛康药业股份有限公司、北京沃邦医药科技有限公司、齐鲁制药有限公司、正大天晴药业集团股份有限公司等20余家公司 |
原研专利 信息 | 专利号 | 到期日 | 专利名称 |
| WO-2005011592 | 2024 | Substituted indazole-O-glucosides |
全球销售 预测 | 
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S
W O T | 1. FDA批准的首个SGLT-2抑制剂 2. 相比DPP-4抑制剂，低血糖风险较低 3. 降低血压优势 |
1. 提高生殖器霉菌感染和尿路感染发生率 2. 药物似乎能增加LDL-C水平 3. FDA发布了关于糖尿病酮症酸中毒、截肢和严重肾功能衰竭的警告 |
1. 专利保护到2024年 2. 全球糖尿病市场容量巨大 3. 糖尿病属于慢性疾病需要终身用药 |
1. DPP-4抑制剂全球销量优势明显 2.GLP-1激动剂疗效优势明显，将逐渐争夺市场 3. 胰岛素仍然是治疗糖尿病的最有效方法 |
原研工艺路线 | 待更新 |
杂质信息 | http:///ProductsSearchList.aspx?key=Canagliflozin |
