中文名：卡格列净
商品名：Invokana
通用名：Canagliflozin
Invokana （canagliflozin)：全球上市的首个 SGLT2 抑制剂类降糖药，是一种口服降糖药。“Invokana 是一种新类型的钠 - 葡萄糖协同转运蛋白 2(SGLT2) 抑制剂药物，也是首个获批的该类型糖尿病治疗药物。
适应症：用于治疗成年患者的II型糖尿病（type 2 diabetes mellitus），不适用于I型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒（diabetic ketoacidosis）。
剂型规格：本品为胶囊状膜包衣片，有100mg和300mg两种规格，100mg片为黄色，300mg片为白色，一面印有CFZ，另一面印有100或300。推荐剂量为100mg每天，有耐药性的患者可增量至300mg每天，第一餐餐前服用。中度肾功能障碍（45<eGFR<60mL/min/1.73m2）限定100mg每天，重度肾功能障碍（eGFR<45mL/min/1.73m2）不能使用本品。
禁忌症：对本品有严重过敏史、重度肾功能障碍、晚期肾病或需要透析的患者。
活性成分：Canagliflozin。本品使用Canagliflozin的1/2结晶水合物，几乎不溶于水。
作用机理：钠-葡萄糖共转运体（sodium-glucose linked transporter, SGLT）一种葡萄糖转运蛋白，有两种亚型即SGLT1和SGLT2，分别分布于小肠粘膜和肾小管，能够将葡萄糖转运进血液。Canagliflozin能抑制SGLT2，使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出，从而降低血糖浓度。
不良反应：症状性低血压、肾功能损害、高钾血症、低血糖症（与胰岛素或促胰岛素分泌药物联用时）、生殖器真菌感染、过敏反应、LDL-C升高、心血管病风险。
该药物的安全性和有效性由 10285 名患者参与的 9 项临床试验中得到了评价。临床试验结果显示糖化血红蛋白水平（一种衡量血糖控制的指标）及空腹血浆葡萄糖 (血糖) 水平得到了改善。
在美国，Invokana（canagliflozin）于 2013 年 3 月获美国食品和药物管理局（FDA）批准，成为全球上市的首个 SGLT2 抑制剂类降糖药。截至目前，Invokana 已获全球 70 多个国家批准。在 9 项临床试验涉及超过 10285 例 2 型糖尿病患者中调查了 canagliflozin 的疗效和安全性，数据显示，canagliflozin 可有效改善 2 型糖尿病患者的糖化血红蛋白和空腹血糖水平。
美国医药巨头强生（JNJ）近日在美国德克萨斯州奥斯汀举行的 2017 年第 26 届美国临床内分泌医师协会（AACE）年度科学及临床大会上公布的现实世界证据显示，启用口服降糖药 Invokana（canagliflozin，卡格列净，300mg 片剂）治疗的 2 型糖尿病患者，与启用注射制剂 GLP- 1 受体激动剂（GLP-1 RAs）治疗的 2 型糖尿病患者相比，达到公认的 HEDIS 标准血糖控制 A1C＜8% 的几率一致。此外，启用 Invokana 治疗的患者，中止服药或被处方一种新的降糖药（antihyperglycemic agent，AHA）的几率显着更低。
该药在美国是处方药，美国实行严格医药分家制度，需凭处方购买该药，需要的客户请联系万邦行健。
