药物名称 | risperidone |
化学结构 |  |
商品名称 | Risperdal |
适应症 | 急性和慢性精神分裂症 |
给药途径 | 口服 |
靶点 | 5-HT 2 receptor antagonist; Dopamine D2 receptor antagonist |
药物特点 | 本品为苯丙异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合，与H1受体和α2受体亲和力较低，不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体措抗药，可以改善精神分裂症的阳性症状；但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 本品口服吸收迅速、完全，其吸收不受食物影响，用药1小时后即达血药峰浓度，消除半衰期约为3小时，大多数患者在1天内达到稳态。在体内部分代谢为9-羟利培酮，具有药理活性，其消除半衰期为24小时。本品大部分从肾脏排泄。老年患者和肾功能不全患者清除速度较慢。 |
原研公司 | Johnson & Johnson 强生 |
研发历史 | 待更新 |
上市时间 | 1993 |
国内上市时间 | 2007 |
国内申报厂家 | 江苏恩华药业股份有限公司、西安杨森制药有限公司、浙江华海药业股份有限公司、齐鲁制药有限公司 、北京天衡药物研究院南阳天衡制药厂等。
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原研专利 信息 | 专利号 | 到期日 | 专利名称 |
| EP-00196132 | 2006 | Novel 1,2-benzisoxazol-3-yl and 1,2-benzisothiazol-3-yl derivatives. |
全球销售 预测 | 
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S
W O T | 1. 临床20多年经验用于青少年精神分裂症、急性躁狂症 2. 该药物是第一个进入市场的第二代非典型精神病治疗药物 3. 有效改善精神分裂症的阳性和阴性症状 |
1. 一天两次给药，用药不方便 2. 可能引起糖尿病的警告 3. 专利覆盖率已经到期，仿制药于2008年进入市场 |
1. 大多数患者需要长时间用药 2. 适应症全球市场容量较大 3. 药物安全性较高，医生信任度高 |
1. 2008年专利到期后销售下降显著 2. 代谢副作用问题可能会影响转药品市场 3. Zyprexa仿制药2011年也进入市场，进一步形成低成本竞争 |
原研工艺路线 | 待更新 |
杂质信息 | 待更新 |
