|
氯己定又名洗必泰，化学名为双氯苯双胍己烷，系阳离子表面活性剂，具有相当强的广谱抑菌、杀菌作用，是一种较好的杀菌消毒药，对革兰阳性和阴性菌的抗菌作用比苯扎溴铵强。 其带阳电荷，口腔含漱时吸附在带阴电荷的斑块和口腔黏膜表面，随后吸附的药物从这些部位弥散，逐渐析出产生持续的作用，直至24小时后在唾液中浓度降低，本品吸附在细菌胞浆膜的渗透屏障，使细胞内容物漏出，低浓度时呈抑菌作用，高浓度时呈杀菌作用。即使在有血清、血液等存在时仍有效。对芽孢、抗酸杆菌、真菌和病毒无效。 临床用于手术前洗手、泡手、手术区皮肤消毒;口腔、咽喉感染、创面冲洗、器械消毒、病室或手术室等环境消毒。乳膏或软膏用于婴儿湿疹、小面积烧伤、烫伤和脓疱疮;粉剂用于痱子、湿疹皮炎红斑期。涂膜用于轻度烧伤和烫伤。 化学物简介氯己定又名洗必泰，化学名为双氯苯双胍己烷，系阳离子表面活性剂，具有相当强的广谱抑菌、杀菌作用，是一种较好的杀菌消毒药，对革兰阳性和阴性菌的抗菌作用比苯扎溴铵强。 其带阳电荷，口腔含漱时吸附在带阴电荷的斑块和口腔黏膜表面，随后吸附的药物从这些部位弥散，逐渐析出产生持续的作用，直至24小时后在唾液中浓度降低，本品吸附在细菌胞浆膜的渗透屏障，使细胞内容物漏出，低浓度时呈抑菌作用，高浓度时呈杀菌作用。即使在有血清、血液等存在时仍有效。对芽孢、抗酸杆菌、真菌和病毒无效。 临床用于手术前洗手、泡手、手术区皮肤消毒;口腔、咽喉感染、创面冲洗、器械消毒、病室或手术室等环境消毒。乳膏或软膏用于婴儿湿疹、小面积烧伤、烫伤和脓疱疮;粉剂用于痱子、湿疹皮炎红斑期。涂膜用于轻度烧伤和烫伤。[1] 基本信息中文名称:氯己定 中文别名:1,1'-己基双[5-(对氯苯基)双胍];洗必泰; 英文名称:chlorhexidine 英文别名:Chlorhexidin; Hibiclens; 1,1'-Hexamethylenebis[5-(4-chlorophenyl)biguanide]; Peridex; Clorhexidina; CAS号:55-56-1 分子式:C22H30Cl2N10 分子量:505.44700 精确质量:504.20300 PSA:167.58000 LogP:6.28380 物化性质外观与性状:白色粉末 密度:1.39 g/cm3 熔点:134-136°C(lit.) 水溶解性:0.08 g/100 mL (20 ºC) 稳定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.[2] 毒理学数据1、皮肤或眼睛刺激性:人，皮肤接触，标准 Draize test ，1500ug/3D 2、急性毒性:大鼠经口LD50:9200uL/kg;大鼠腹腔LD50:60mg/kg;大鼠皮下LD50:>1mg/kg;小鼠静脉LC50:21mg/kg;小鼠经口LC50:2515 mg/kg;小鼠腹腔LC50:44mg/kg;小鼠皮下LC50:632mg/kg;小鼠静脉LC50:24 mg/kg;兔子静脉LD:>8mg/kg 3、其它多剂量毒性:大鼠经口TDLo:150ul/kg/30D-I 4、繁殖毒性:雄性小鼠经口TCLo: 1680mg/kg，7天前交配 5、致突变性:突变microorganismsTEST系统:细菌-鼠伤寒沙门氏菌:14300pmol/plate 分子结构数据1、 摩尔折射率:134.02 2、 摩尔体积(cm3/mol):363.3 3、 等张比容(90.2K):999.1 4、 表面张力(dyne/cm):57.1 5、 极化率(10-24cm3):53.13 计算化学数据1.疏水参数计算参考值(XlogP):无 2.氢键供体数量:6 3.氢键受体数量:2 4.可旋转化学键数量:13 5.互变异构体数量:36 6.拓扑分子极性表面积178 7.重原子数量:34 8.表面电荷:0 9.复杂度:649 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:2 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1[3] 相关药品说明书分类名称一级分类:妇产科用药 二级分类:外阴皮肤病用药 三级分类:阴道炎局部用药 药品英文名Chlorhexidine 药品别名洗必嗪、洗必泰、双氯苯双胍己烷、氯苯胍亭、氯六亚甲基双胍、洗必太、爱尔士 药物剂型1.软膏剂:0.5%~1%;2.栓剂:20mg，40mg。 药理作用本品通过改变细菌胞浆膜通透性而起到杀菌作用，杀菌作用强于季胺盐类阳离子表面活性剂。 适应证治疗妇科疾病。临床上常用阴道栓剂治疗阴道细菌性及真菌感染，效果良好，也可用于治疗滴虫性阴道炎。 禁忌证对氯己定过敏者。 不良反应栓剂可导致阴道宫颈黏膜剥脱、溃疡出血，此时应立即停用栓剂，并以生理盐水冲洗，局部上消炎止血药，每天1次，数日即愈。 用法用量一般于月经后每天睡前放入阴道1枚，连用7天为1个疗程。 药物相互作用本品与乙醇合用有很强的协同作用。 药物评价本品为双胍类高效、广谱杀菌剂，通过改变细菌胞浆膜通透性而起到杀菌作用，杀菌作用强于季铵盐类阳离子表面活性剂。对革兰阳性菌作用强于阴性菌，对铜绿假单胞菌、真菌亦有效。但对耐酸菌、芽胞及病毒无效。无耐药性。即使在血液或血清存在下仍有效，很少有局部刺激性及过敏反应。[4] 二、 成分 本品主要成分为醋酸氯己定。 性状 醋酸氯己定软膏：黄色或黄棕色透明的鸭嘴形栓剂；无特殊臭味，具弹性。 醋酸氯己定栓：浅黄色或黄色软膏。 醋酸氯己定痔疮栓：白色或类白色长椭圆形栓剂。 醋酸氯己定溶液：无色澄明液体；味微苦。 适应症 醋酸氯己定软膏： 用于宫颈糜烂、化脓性阴道炎、霉菌性阴道炎，也用于滴虫性阴道炎等。 醋酸氯己定栓： 用于疖肿，小面积烧伤、烫伤、外伤感染和脓疱疮。 醋酸氯己定痔疮栓： 用于外痔、内痔。 醋酸氯己定溶液： 用于皮肤及黏膜的消毒；创面感染、阴道感染和子宫颈縻烂的冲洗。 规格 醋酸氯己定软膏：醋酸氯己定0.5%、冰片0.5%。 醋酸氯己定栓：20mg。 醋酸氯己定痔疮栓：20mg。 醋酸氯己定溶液：0.05%。 用法用量 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 醋酸氯己定软膏： 1、阴道用药。先将外阴部洗净，然后戴上指套把药栓送入阴道深部。 2、宫颈糜烂：月经后一日1枚，连用5-7枚为一疗程。 3、阴道炎：一日1枚，连用3-5枚为一疗程。 醋酸氯己定栓： 局部外用。先用适当方法将患部清洗干净，再取适量本品涂于患处，一日1次或隔日1次。 醋酸氯己定痔疮栓： 肛门给药。将患处洗净后，取栓剂，除去外包装，带上指套后将栓剂轻轻塞入肛门，一日2次，每次1枚。 醋酸氯己定溶液： 皮肤外用。0.05%溶液对局部皮肤及粘膜消毒，创面及阴道冲洗。每日一至二次，每次50ml至100ml。 临床应用及指南 1、周宝峰，王国喜，夏鹏霄等通过盐酸达克罗宁联合醋酸氯己定治疗肛肠术后创面效果观察，得出结论盐酸达克罗宁胶浆联合醋酸氯己定软膏治疗肛肠疾病术后创面，临床效果显著优于应用凡士林纱布。（人民军医，2016，59（12）：1258-1259） 2、邵军，董耀旺，高巨民通过醋酸氯己定痔疮栓治疗直肠前突术后吻合口狭窄的疗效研究，得出结论对直肠前突术后吻合口狭窄患者采用醋酸氯己定痔疮栓治疗，可显著改善患者症状，缓解吻合口狭窄程度，促进患者身体恢复，疗效显著。（陕西医学杂志，2017，46（08）：1101-1102） 不良反应 偶见局部刺激、红斑及接触性皮炎，罕见过敏反应。偶见皮肤过敏或接触性皮炎。 禁忌 对氯己定过敏者禁用。 注意事项 1、避免接触眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 2、用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药，并将局部药物洗净，必要时向医师咨询。 3、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 4、本品性状发生改变时禁止使用。 5、请将本品放在儿童不能接触的地方。 6、儿童必须在成人监护下使用。 7、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 8、药物过量：用药过频(如2次/日或3次/日)可出现阴道粘膜潮红表浅糜烂面或不适感。 9、醋酸氯己定痔疮栓仅供直肠给药，切忌口服。给药时应洗净双手或戴指套或手套。宜置于25℃以下阴凉处保存，若温度高栓剂变软，可放入冰箱待其冷却凝固后使用。 药物相互作用 1、本品与肥皂、碱、高锰酸钾及碘制剂不应同用。 2、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 药理作用 本品为双胍类化合物，通过改变细菌胞浆膜的通透性使细胞内容物漏出，而起到杀菌作用。部分葡萄球菌属、变异链球菌、唾液链球菌、大肠埃希菌、丙酸杆菌和白念珠菌对本品敏感；嗜血链球菌呈中度敏感；本品对变形杆菌属、假单胞菌属、克雷伯菌属和革兰阴性球菌等作用微弱。 贮藏方法 密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。 有效期 30个月 执行标准 醋酸氯己定软膏：卫生部药品标准二部第四册。 醋酸氯己定栓：中国药典2005版二部。 醋酸氯己定痔疮栓：中华人民共和国卫生部标准第二部第四册。 醋酸氯己定溶液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-10001-（HD-0010）-2002。 |
|
|
