硝基咪唑类

定义

硝基咪唑类有机化合物是一类具有5一硝基咪唑环结构的药物。主要品种有包括甲硝唑(MNZ)、二甲硝咪唑(DMZ)、异丙硝唑(IPZ)、塞可硝唑(SCZ)、奥硝唑(ONZ)、替硝唑(TNZ)和洛硝哒唑(RNZ)等。

硝基咪唑类药物具有抗原虫和抗菌活性，同时也具有很强的抗厌氧菌作用。药物进入易感的微生物细胞后,在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下，其硝基易被电子传递蛋白还原成具有细胞毒作用的氨基，抑制细胞DNA的合成，并使已合成的DNA降价，破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制，从而使细胞死亡，发挥其迅速杀灭厌氧菌、有效控制感染的作用。MNZ除抗滴虫及阿米巴原虫外，还对脆弱拟杆菌、黑色素拟杆菌梭状杆菌属、产气荚膜梭状芽抱杆菌等有良好抗菌作用；MNZ内服吸收迅速，生物利用度为60%一100%，在1一2h内达到峰浓度，在血中仅少量与血浆蛋白结合，消除半衰期为4.5h。DMZ不仅能抗大肠弧菌、多型性杆菌、链球菌、葡萄球菌和密螺旋体，且能抗组织滴虫、纤毛虫、阿米巴原虫等。添加本品于饲料中，可预防螺旋体引起的猪下痢，亦可用于防治禽类的组织滴虫病及六鞭虫病,此外还有增重作用^[1]。

作用

抗菌作用

甲硝唑(Metronidazole)、替硝唑(Tinidazole)、奥硝唑(Omidazole)分别是用于临床的第一、二、三代抗厌氧菌药物。1978年WHO确定甲硝唑为基本及首选的抗厌氧菌感染用药。其后，一系列衍生药物不断开发出来，例如，82年替硝唑在瑞士上市，2001年奥硝唑始在我国广泛用于抗厌氧菌的感染，1976年塞克硝唑首先在墨西哥上市，虽未在我国广泛应用，但己有单位在研制开发各种剂型的塞克硝唑肺部、胸腹部、幽门螺旋杆菌引起的消化道、妇科、骨髓、关节等外科、中枢神经系统、口腔科等厌氧菌感染。