5月28日，大家期待了两年的KRAS G12C抑制剂AMG 510（Lumakras；Sotorasib）终于获得FDA批准，提前上市！
KRAS突变，此前一直号称“最强癌基因”、“不可成药突变”，在非小细胞肺癌中出现的频率比较高，患者用药领域一片空白。此次获批的AMG 510则是经过近40年研究后，批准的第一个KRAS靶向疗法，是第一个也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的靶向疗法。
根据2020年广东省人民医院吴一龙教授团队的一项最新分析，我国非小细胞肺癌患者的KRAS突变比例约为9.8%，其中29.5%是G12C亚型，而AMG 510针对的就是KRAS突变中的一个亚型——KRAS G12C，它的出现，意味着我国3%的患者迎来了生存新希望！
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提前两个月加速获批上市，疗效数据够硬核！
2020年12月初及2021年1月底，美国FDA与中国国家药品监督管理局药品审评中心先后授予了sotorasib突破性药物资格，能提前两个月获批上市早有铺垫。
此次加速获批上市是基于一项名为CodeBreaK 100的II期临床研究——迄今为止在携带KRAS G12C的患者群体中开展的最大规模的临床试验。
在既往接受过化疗和/或免疫疗法疾病进展KRAS G12C突变的124例非小细胞肺癌患者中，每日口服一次960mg AMG 510 治疗的客观缓解率（ORR，肿瘤体积缩小≥30%的患者比例）为36%、81%的患者实现疾病控制（达到完全缓解、部分缓解和病情稳定超过3个月的患者比例）。中位缓解持续时间（DoR）为10个月。
也就是说使用AMG 510 治疗，能使大多数患者的肿瘤缩小，还能较长时间控制一部分患者的病情进展，而且治疗还相当安全，大多数药物副作用程度都比较轻微，以恶心、腹泻等消化道毒性、肝酶两项升高为主，只有9例患者因为不能耐受副作用而停药。
往期肺腾关于AMG 510的报道，感兴趣可以点击文字链接回顾：
除了AMG 510，还有众多新药已在路上！
令人振奋的是，除了AMG 510，目前还有多款KRAS抑制剂已经处于临床开发阶段。其中，一直与AMG 510赛跑，由Mirati Therapeutics公司开发的Adagrasib（MRTX849）也已进入关键性临床开发阶段，有望成为下一个突破新药。
去年10月份的一个国际学术会议上，公布了Adagrasib（MRTX849）临床I/II期研究的最新疗效数据，MRTX849治疗51例KRAS G12C突变肺癌患者（绝大多数接受过免疫治疗和化疗）的ORR是45%，DCR达到96.1%，比AMG 510的ORR36%、DCR80.5%要稍高一些，研究者估算的DoR、PFS数据则与AMG 510基本相同。由于AMG 510和MRTX849研究入组的患者情况相似，只是后者治疗患者的数量偏少一些，有专家认为MRTX849既然ORR更高，疗效可能会比AMG 510更好，但这还需要生存数据的检验。
除了上述这两款遥遥领先的抑制剂，针对KRAS C12C突变实体瘤并进入临床开发阶段的包括LY3499446、D-1553、GDC-6036和ARS-3248等等。
经过四十年研究者们的探索研究，KRAS患者终于迎来了第一款新药上市。肺腾相信这只是一个开始，期待未来更多好药喷涌而出，造福患者！
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参考资料：
1.FDA approves LUMAKRAS™ (Sotorasib), The First And Only Targeted Treatment For Patients With KRAS G12C-Mutated Locally Advanced Or Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer
2.Liu S Y, Sun H, Zhou J Y, et al. Clinical characteristics and prognostic value of the KRAS G12C mutation in Chinese non-small cell lung cancer patients[J]. Biomarker Research, 2020, 8(1): 22.
