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在全球范围内，前列腺癌是男性中第二大常见恶性肿瘤和第五大癌症死亡原因，主要影响50岁以上的男性，并且随着年龄的增长，风险增加。 目前，晚期前列腺癌的治疗通常采用雄激素剥夺疗法（ADT），即使用手术或药物降低睾丸制造雄激素的水平。该疗法可将睾酮降低至非常低的水平，通常称为去势水平。亮丙瑞林是目前治疗前列腺癌的ADT疗法的标准常用药。但是，亮丙瑞林的给药方式是静脉注射。 前列腺癌 晚期前列腺癌新药向FDA提交上市申请 近日，GnRH受体拮抗剂口服抗癌药的开发者Myovant Sciences宣称，已经向FDA提交了Relumina®（relugolix）新药上市申请，用于治疗晚期前列腺患者。与亮丙瑞林的用药方式不同，relugolix（120 mg）只需每日口服一次即可。 该申请基于III期HERO研究的数据，这是一项比较relugolix和醋酸亮丙瑞林治疗前列腺癌的随机关键性研究。Relugolix达到了主要疗效终点，其中96.7％的男性在48周内实现了持续的睾酮抑制至去势水平（≤50ng/dL [1.7nmol/L]）。 Relugolix在研究的6个次要终点中也显示出优于醋酸亮丙瑞林的优势，包括在第4天和第15天迅速抑制睾酮，在第15天彻底抑制睾酮，在第15天迅速抑制前列腺特异性抗原（PSA），以及在第24周抑制促卵泡激素。 Relugolix还显示在持续48周内持续抑制睾酮方面不低于醋酸亮丙瑞林（分别为96.7％和88.8％）。此外，药效学数据表明，在Relugolix治疗后，没有出现睾酮耀斑，并且在停止治疗后90天内，平均睾酮水平恢复到正常。 当首次给予LHRH激动剂时，睾酮水平会短暂上升，然后降至非常低的水平。这种效应被称为耀斑。 在国际开放标签、平行III期HERO试验中（NCT03085095），入组的是≥1年连续雄激素剥夺治疗（ADT）的雄激素敏感性晚期前列腺癌患者，按2：1比例随机分组，接受单次360 mg的relugolix负荷剂量，然后每天一次120 mg的relugolix剂量，对照组使用亮丙瑞林3个月长期注射治疗。 该试验仍在招募中，计划招募1100名患者，其中包括对去势抵抗转移性前列腺癌患者（n = 430），中国区患者（n = 90）。要符合入组条件，患者必须具有组织学或细胞学证实的前列腺癌，并且要求ADT≥1年，筛查时血清睾酮≥150ng/dL，血清前列腺特异性抗原（PSA）筛查时浓度> 2.0 ng/mL，ECOG功能评分为0或1。 了解GnRH受体拮抗剂——relugolix 作为一种GnRH受体拮抗剂，relugolix可与垂体前叶腺体中的GnRH受体（GnRHR）结合并阻断该受体。阻断GnRH受体可减少促性腺激素-黄体生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH）-的释放，从而减少女性卵巢中雌激素和孕激素的下游产生以及男性睾丸中睾酮的产生。 relugolix作用机制 Relugolix是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，可减少睾酮的产生，睾酮主要是刺激前列腺癌发生发展的激素；也可以减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的发生。 目前，relugolix药物共有两种剂型，一种是relugolix单药片剂（120 mg）用于晚期前列腺癌男性；另一种是relugolix组合片剂（relugolix 40 mg加雌二醇1.0 mg和乙酸炔诺酮0.5 mg）用于治疗子宫肌瘤相关的月经严重出血和子宫内膜异位症相关疼痛的女性。 Myovant Sciences首席执行官Lynn Seely医生表示：“基于III期HERO研究的可靠的疗效和安全性数据，如果Relugolix获得批准，可以为晚期前列腺癌患者提供重要的口服药物，而替代当前的标准疗法——注射亮丙瑞林，用药更加方便。” 来源： 
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