8月19日，苑东生物发布公告，披露1类新药优格列汀片治疗2型糖尿病Ⅱ期临床试验数据。结果显示， 优格列汀片单药治疗2型糖尿病患者的疗效确切、安全性和耐受性良好，达到预期目标。每周给药1次，极大地提高了患者治疗的便利性，优格列汀片有望成为2型糖尿病患者的优选药物之一。截止目前，国内尚无一周给药一次同类口服降糖药上市。优格列汀片是苑东生物自主研发的化药1类新药，在国内首家申报临床，用于 2型糖尿病治疗的口服DPP-4（二肽基肽酶-IV）抑制剂。该药已获得中国、美国、
欧盟、日本等多个国家共计15项授权发明专利。DPP-4（二肽基肽酶-IV）主要的作用是分解体内的蛋白质，包括胰高素样肽-1（GLP-1），而GLP-1可以通过可以刺激胰岛B细胞分泌胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空以及让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。DPP-4抑制剂可以减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高，从而降低血糖。这是一项随机、双盲、双模拟、多中心的Ⅱ期临床试验（EP-CX1001-I/II），由中日友好医院杨文英教授牵头，旨在评估优格列汀片在2型糖尿病患者中多次口服给药的安全性和耐受性（主要目的）、药代动力学（PK）和药效学（PD）特征及 PK/PD 相关性以及与基线相比的糖化血红蛋白（HbA1c）、空腹血糖、餐后2h血糖变化、体重、血脂等的变化（次要目的）。2019年8月至2020年11月，该Ⅱ期临床试验累计筛选了202例受试者，实际入组81例受试者，按1：1：1：1随机分配至试验组（优格列汀片200mg、300mg和400mg剂量组)和安慰剂组。糖化血红蛋白（HbA1c）：与基线相比，优格列汀片200mg、300mg和400mg剂量组HbA1c值分别下降0.78%、0.52%及1.06%；去除安慰剂效应，优格列汀片200mg、300mg和400mg 剂量组均可以显著降低HbA1c，分别降低0.97%、0.71%和1.26%； 空腹血糖：与基线相比，优格列汀片200mg、300mg和 400mg剂量组空腹血糖值分别下降1.06mmol/L、1.59mmol/L及1.30mmol/L；去除安慰剂效应，优格列汀片200mg、300mg和400mg组空腹血糖值分别下降了1.44mmol/L、1.98mmol/L及1.68mmol/L； 餐后2h血糖：与基线相比，优格列汀片 200mg、300mg和400mg剂量组餐后2h血糖值分别下降2.01mmol/L、1.07mmol/L及 2.27mmol/L； 体重与血脂：体重与血脂变化水平与基线未见明显差异。
在安全性方面，优格列汀片各剂量组不良事件的发生率与安慰剂组相比，差
异无统计学意义；不良事件多为轻/中度，没有重度不良事件（未发生 4 级、5
级不良事件），安全性良好。
总体来说，每周给药1次、给药12周后，优格列汀片 200mg、300mg和 400mg剂量组在中国2型糖尿病患者中具有良好的安全性和耐受性。受疫情影响，杨文英教授已于2021年8月18日下午19点在中华医学杂志、中华医学杂志英文版、中华糖尿病杂志联合举办
的“糖尿病治疗进展高峰论坛”（线上会议）上公布该研究详细数据。点亮“在看”，好文相伴
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