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本期嘉宾：刘凤莲 济南市人民医院中院区院长、全科医学科主任 1 DOCTORS 本期话题：口服降糖药的分类及应用注意事项 口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类：这类药主要是通过抑制葡萄糖的输出、改善胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和吸收而达到降低血糖目的。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适的病人可在餐中或餐后服用。 糖尿病患者经过改善生活方式治疗后血糖控制仍不好时，建议首先加用二甲双胍片，特别是肥胖糖尿病患者，如果没有禁忌二甲双胍应该一直应用。 这类药物仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，所以安全可靠，这类药物常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；有少数病人影响维生素B12吸收，但极少引起贫血。血管内造影前后48小时暂停服用，严重肝肾功能不全、严重心肺疾病、心衰患者禁用。目前临床上常用制剂有盐酸二甲双胍片、盐酸二甲双胍缓释片，以前有苯乙双胍片（降糖灵），副作用较大现在已基本不用。商品名很多，如降糖片、格华止、美迪康、麦特美、君力达、君士达、迪化糖锭、倍顺等。 2.胰岛素促泌剂：主要刺激胰腺细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，因此适应于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的非肥胖2型糖尿病患者，1型糖尿病人及胰岛功能衰竭的2型糖尿病不适合应用此类药物。另外妊娠、哺乳、肝肾功能差、严重感染等情况时也不宜应用，这类药对血糖正常的人仍会发生降血糖作用，因此常见的副作用是低血糖反应，另外常见体重增加，肝肾功能不全患者禁用。共有两类：磺脲类和格列奈类。 磺酰脲类降糖药，一般餐前30min服用疗效较好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。第一代的磺脲类药物代表药有有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲，因为副作用较大，目前已经基本上不再应用，现在临床上常用的是第二、三代的磺脲类药物，代表药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等；从作用特点来看，糖适平、美吡达、瑞易宁等药物作用时间比较短，主要控制餐后血糖；优降糖、达美康、格列美脲等药物作用时间较长，可以同时控制餐前和餐后的血糖。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。目前临床常用的有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，商品名诺和龙、孚来迪、唐力等。 3.噻唑烷二酮类药物：噻唑烷二酮类主要通过提高机体胰岛素敏感性，增加葡萄糖摄取、减少脂肪分解来改善血糖，同时不同程度的改善血脂和血压，此类单独使用低血糖发生率低，该类药物可增加骨折的风险，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。目前临床常用的有盐酸罗格列酮、盐酸吡格列酮，商品名文迪雅、艾丁、太罗、爱能、瑞彤、卡司平等。 4.α葡萄糖苷酶抑制剂：通过抑制碳水化合物在小肠的吸收而降低餐后血糖，适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高者。正确的服用方法是在进餐时与第一口饭同服，如果在饭后或者餐前过早的服用，其作用要大打折扣。常见不良反应为胃肠功能紊乱如胃肠胀气、排气增多, 偶有腹泻、腹痛、皮肤过敏反应等，少数患者食欲减退、恶心、呕吐、便秘、低血糖、头晕等。临床常用的有阿卡波糖、伏格列波糖，商品名有拜糖平、卡博平、倍欣、伏利波糖等。 5.DPP-4抑制剂 DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂是一种新型口服降糖药物。其刺激β细胞分泌胰岛素的同时抑制胰高糖素的分泌，而且这种作用机制是具有葡萄糖浓度依赖性的，因而可以有效降低糖化血红蛋白、空腹血糖和餐后血糖，最大限度地防止低血糖的发生。另外，它还可以抑制食欲中枢，延迟胃排空，可以在很好控制血糖的同时不增加体重。 主要不良反应是胃肠道反应，肾功能不全的患者使用时按照药物说明书要求科减少药物剂量应用。临床常用药物有：沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、西格列汀、维格列汀。 6.SGLT2抑制剂：通过抑制肾小管重吸收葡萄糖，促进葡萄糖从尿液中排出，从而达到降低血糖目的。可以同时降低空腹和餐后血糖，单独应用低血糖风险小，可以和其他口服降糖药物、胰岛素联合应用。最近研究显示SGLT-2抑制剂还有益于控制血压、具有降低心血管疾病风险、对轻、中度肾功能不全有潜在的肾脏功能保护作用副作用等。主要是可能引起泌尿生殖系统感染、酮症酸中毒、低血压、增加骨折风险等。目前临床常用的有恩格列净、达格列净、坎格列净等 7.GLP-1受体激动剂（胰高血糖素样肽）:GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素，并减少胰岛α细胞分泌胰高糖素，从而降低血糖。国内主要是注射剂，美国有一款口服制剂索马鲁肽上市。 |
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