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顾客正在选药，突然问店员：“硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯，哪里不一样呀？” 店员一下子被问住了……为了缓解尴尬，又连忙解释：“两个都差不多，单硝酸是硝酸的升级版。” “哦，这两个药我之前都吃过，看它俩价格差距还挺大的，有点好奇！”顾客回答道。 ……… 硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯，都是大家熟知的血管平滑肌扩张药。 硝酸异山梨酯，别名“消心痛”，顾名思义，用于治疗心绞痛；单硝酸异山梨酯，单从结构上来看，比硝酸异山梨酯少了一个硝基，是硝酸异山梨酯在体内的主要活性代谢产物。二者的异同可类比氯雷他定和地氯雷他定（地氯雷他定也是氯雷他定在体内的主要活性代谢产物）。 先来说相同点，单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯适应症相似，药理作用、不良反应、药物相互作用、禁忌症相同。 硝酸异山梨酯的主要药理作用是松弛血管平滑肌：硝酸异山梨酯在体内代谢生成单硝酸异山梨酯，后者通过释放一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸增多，从而松弛血管平滑肌。血管平滑肌松弛后，静脉扩张、前负荷减低，动脉扩张、后负荷减低，使冠状动脉扩张冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少、供氧量增多，进而使心绞痛得到缓解。 此外，硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯均禁止合并使用西地那非，因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降压作用。 再说不同点，硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯药主要区别表现在药代动力学上。 硝酸异山梨酯药代动力学特点： ①平均生物利用度约25%。口服30%，舌下40%-60%，肝脏首过效应明显。 ②血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2-4小时。母药半衰期约1小时，活性代谢产物单硝酸异山梨酯半衰期为4-5小时。 注意：硝酸异山梨酯舌下含服较口服起效迅速、生物利用度高，但是维持时间较短，急症患者可选择舌下用药。 单硝酸异山梨酯药代动力学特点： ①无肝脏首过效应，生物利用度近100%。不建议舌下给药。 ②血清浓度达峰时间在服药后30-60分钟。片剂的作用时间6小时，平均清除半衰期为4-5小时。 ③缓释剂与普通片比较，相对生物利用度为80%~90%。 缓释剂的作用时间可延长到8.6小时，平均清除半衰期为4-5小时。 注意：单硝酸异山梨酯舌下用药和口服无区别，因此无需考虑舌下给药。 总结： 1.两药普通片剂区别不太大，单硝酸异山梨酯片生物利用度更高（无首关消除）。普通患者两者均可选择，急性患者可选择硝酸异山梨酯片舌下含服。 2.单硝酸异山梨酯缓释制剂比较有优势，1次/天给药，可提供近10小时较稳定的硝酸酯低浓度期，可避免耐受性的发生，也可预防反跳性心绞痛，适宜于患者长期治疗，但价格比硝酸异山梨酯片高。 |
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