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氯苯那敏 vs 酮替芬,同为第一代抗组胺药,应如何选择?

 青鸟336 2021-11-10

2021-11-09哆啦A梦来源:医学界临床药学频道

氯苯那敏和酮替芬怎么区别?

药区别,早知道
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氯苯那敏俗称扑尔敏,与酮替芬均属于第一代抗组胺药,对于组胺H1受体均有拮抗作用,具有镇静、抗过敏作用。

临床上氯苯那敏经常用于普通感冒(复方制剂)、荨麻疹,而酮替芬用于气道高反应引起的咳嗽或过敏性鼻炎,那么这相似的二者之间到底有何差异?应该如何合理选用呢?今天界小药来给大家进行全面解析。

一、药理作用不同

氯苯那敏和酮替芬均具有抗组胺H1受体作用,氯苯那敏能对抗过敏反应所致的毛细血管扩张,降低毛细血管的通透性,缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息,抗组胺作用较持久,此外,氯苯那敏还具有中枢抑制作用和抗M胆碱受体作用。

酮替芬兼有组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏反应介质(组胺、白三烯、5-羟色胺和缓激肽等)释放作用,还具有稳定肥大细胞膜的作用及强镇静作用,不仅抗过敏作用较强,且药效持续时间较长。通常称为肥大细胞膜稳定剂。

二、国内批准的适应症不同

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三、指南共识中的定位不同

皮肤过敏症

抗组胺药物治疗组胺依赖性瘙痒如荨麻疹等疗效肯定,但对非组胺依赖的瘙痒缺乏证据。自发性荨麻疹可以单纯使用抗组胺药物治疗,单一常规剂量二代抗组胺药是慢性荨麻疹的一线用药。

第一代抗组胺药如氯苯那敏等因有明确的镇静不良反应,推荐夜间服用促进入眠,因此如果症状重者可以早晨使用1种二代,晚上联合1种一代。

酮替芬有稳定肥大细胞膜的作用及强镇静作用,可以在瘙痒剧烈者联合使用。但一般作为荨麻疹的二线用药及联合用药[1-3]

喘息性疾病

抗组胺H1受体药可下调过敏性炎症,亦可减少促炎性细胞因子和细胞粘附分子的表达,减弱嗜酸性粒细胞等的趋化作用。

虽然抗组胺药可以治疗变应性疾病,还可提高支气管收缩的阈值,具有轻度舒张支气管的作用,减少喘鸣次数。但这些作用为剂量依赖性,因此不作为哮喘治疗的一线用药。

酮替芬等虽然对哮喘的治疗作用有限,但对具有明显特应症体质者,如伴有变应性鼻炎和湿疹等患儿的过敏症状的控制,可以有助于哮喘的控制[4]。该药起效缓慢,一般需用药2~4周才出现缓解作用,不用于哮喘的急性发作[5]

感冒、支气管炎

马来酸氯苯那敏具有穿过血脑屏障、渗透入中枢神经细胞与组胺受体结合的能力和一定程度抗胆碱作用,有助于减少分泌物,减轻咳嗽症状,因此推荐其为普通感冒的首选药物[6]

普通感冒以对症治疗为主,单用第一代抗组胺药无明显临床获益,不推荐单独使用。氯苯那敏(2~4mg/次,3次/d)等联合减充血剂能够改善成人及青少年的感冒相关打喷嚏、鼻塞等多种症状,多见于复方抗感冒药组方,使用时须注意不良反应,儿童处方需谨慎[7]

过敏性鼻炎

过敏性鼻炎除可以口服抗组胺药物外,鼻腔局部应用肥大细胞膜稳定剂如酮替芬鼻用制剂,可以显著减轻鼻塞、流涕、鼻痒、喷嚏等典型变应性鼻炎症状[8]

过敏性胃肠疾病

除了饮食管理外,还可应用抗过敏药物缓解或减轻过敏症状,如抗组胺药物、白三烯受体拮抗剂、糖皮质激素类药物等。第一代抗组胺药物代表药物为马来酸氯苯那敏和异丙嗪、酮替芬等。常用酮替芬每日0.5~1.0mg口服,每日1~2次[9]

过敏性结膜炎

首选治疗方案之一可选用0.05%酮替芬滴眼剂,每天4次[10]

四、安全性和注意事项不同

氯苯那敏、酮替芬易透过血脑屏障,均有不同程度的中枢抑制作用,产生镇静和嗜睡、注意力下降。H1受体选择性差,有部分抗胆碱作用,易视力模糊、口干、心动过速等不良反应。酮替芬常见有嗜睡、倦怠、口干、恶心、胃肠不适等反应,偶见头痛、头晕、迟钝及体重增加,详见表1。

表1  氯苯那敏与酮替芬用药注意事项[11,12]

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供临床医生用药参考,具体请以说明书为准。


虽然第一代抗组胺药物不良反应较二代抗组胺药物多,但因具有独特的药理作用,在临床上广泛应用。医师应知悉氯苯那敏与酮替芬的药物特性及在临床中的应用范围,方可选对药物,从而达到更好的治疗效果。

参考文献 共12篇

[1]《慢性瘙痒管理指南2018版》中国医师学会皮肤科变态反应性疾病专业委员会 2018-07.

[2]《抗组胺药在皮肤科应用专家共识》  中国中西结合学会皮肤性专业委员会环境与职业性皮肤病学组2017-06.
[3]《中国荨麻疹诊疗指南(2018版)》中华医学会皮肤性病学分会荨麻疹研究中心2019-02.
[4]《儿童支气管哮喘诊断与防治指南》中华医学会儿科学分会呼吸学组2008-10.
[5]《儿童喘息性疾病合理用药指南》 中国医学会儿科学分会呼吸学组2018-11.
[6]《普通感冒规范诊治的专家共识》中国医师协会呼吸医师分会2012-04.
[7]《咳嗽的诊断与治疗指南2015》中华医学会呼吸病学会哮喘学组2016-05.
[8]《鼻炎分类和诊断及鼻腔用药方案的专家共识》  中国鼻病研究协作组2019-12.
[9]《抗组胺H1受体在儿童常见过敏性疾病中应用的专家共识》中华医学会变态反应学分会儿童过敏和哮喘学组 2018-03.
[10]《我国过敏性结膜炎诊断和治疗专家共识》中华医学会眼科学分会角膜病学组2018-06.
[11]药品说明书:马来酸氯苯那敏注射液,国药准字H20054324,国药集团容生制药有限公司,2007-04-17.
[12]药品说明书:富马酸酮替芬片,国药准字H31021365,上海复旦复华药业有限公司,2010-10-01.

仅供医学人士参考

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