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第三十七章 组胺和组胺受体阻断药
考什么？
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（二）组胺和组胺受体阻断药
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H1受体阻断药
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（1）第一代和第二代H1受体阻断药的主要作用特点和代表药
（2）苯海拉明、氯苯那敏、阿司咪唑、吡咯醇胺、西替利嗪和氯雷他定的药理作用、临床应用及其不良反应
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第一代抗组胺药（80年代前） 作用特点是中枢神经作用强，有明显的镇静和抗胆碱作用，表现为思睡、注意力不集中等。代表药：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、曲吡那敏、苯茚胺、赛庚啶等。
第二代抗组胺药（80年代后） 作用特点是对H1受体选择性高，难以透过血脑屏障、中枢神经作用弱。代表药：美克洛嗪、氯雷他定、特非那定、阿司咪唑、西替利嗪等。
苯海拉明与氯苯那敏（扑尔敏）
【药理作用】
1.外周H1受体阻断
选择性阻断H1受体，可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加、局部水肿有很强的抑制作用。
2.中枢作用
可通过血脑屏障，阻断中枢的H1受体，产生镇静催眠作用。以异丙嗪、苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱。
3.其他 抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。另有微弱的α受体阻断和局麻作用。
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感冒症状
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发热、头痛、四肢酸痛、咽痛
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鼻塞
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咳嗽
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打喷嚏、流鼻涕
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白片
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对乙酰氨基酚
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盐酸伪麻黄碱
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氢溴酸右美沙芬
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夜片
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盐酸苯海拉明
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作用机制
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解热镇痛
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α受体激动（选择性收缩上呼吸道粘膜血管）
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中枢镇咳
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H1受体拮抗剂，镇静抗过敏药。通过作用于上呼吸道毛细血管上的H1受体，对抗组织胺引起的毛细血管扩张和通透性增加，减轻卡他症状。还可以产生中枢抑制作用——镇静催眠
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【临床应用】
1.变态反应性疾病
防治荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症，可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙痒、水肿效果良好。对变态反应性支气管哮喘效果差（过敏性哮喘用什么？——糖皮质激素），对过敏性休克无效（——过敏性休克用什么？地米肾）。
2.晕动病和呕吐 用于晕动病、放射病等引起的恶心呕吐。
3.镇静、催眠 异丙嗪、苯海拉明的中枢抑制作用较强，可短期用于治疗失眠。
【不良反应】
常见嗜睡、乏力等中枢抑制症状，异丙嗪、苯海拉明最明显，还可见视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应。诱发心脏毒性较多的是特非那定，其次是阿司咪唑、氯雷他定和西替利嗪。
吡咯醇胺
为第二代H1受体拮抗剂，能阻断组胺与H1受体结合，降低毛细血管的渗透性，从而抑制其引起的过敏反应。
用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮肤病，亦可用于支气管哮喘。
偶见轻度恶心、呕吐、食欲不振、嗜睡等，停药后可自行消失。
西替利嗪
作用强而特久、选择性较高的H1受体拮抗剂。
起效较快，中枢抑制作用较轻。用于季节性或常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及皮肤瘙痒。
不良反应有困倦、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适。
氯雷他定（开瑞坦）
为长效选择性外周H1受体阻断药。抗组胺活性比阿司咪唑、特非那定强，作用时间长达18～24h。无镇静作用。本品及其代谢物均不易通过血脑屏障。用于各种过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他变态反应性疾病。不良反应较少，常有乏力、头痛、口干等反应。
阿司咪唑 （息斯敏）
为强效和长效Ｈ1受体拮抗剂。不易通过血脑屏障，不具有中枢的镇静作用，也没有抗胆碱作用。因而无困倦及嗜睡等中枢作用。
主要用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹及其他过敏性症状的治疗。
不良反应：长期服用时因增进食欲的作用而增加体重；过量服用可引起心律失常。
http://www.8663355./zsjm.html
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