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心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急剧的暂时性缺血与缺氧所引起的临床综合征。其特点为前胸阵发性、压榨性疼痛，是冠心病(即冠状动脉粥样硬化性心脏病)的常见症状。很多人都患有心绞痛，比如鼎鼎大名的诺贝尔先生。 黑色火药是我国古代四大发明之一，而黄色炸药则为现代人类文明社会做出了巨大贡献。诺贝尔正是由于研制安全炸药而闻名于世，成为世界炸药大王。当时法国大文豪雨果说道，诺贝尔是世界上最富有的人。但是不幸的是，1896年12月10日下午4点钟，诺贝尔先生不幸离世。诺贝尔死于何种疾病呢？正是心绞痛。其实当时的医生已经给他开出了一味良方，这就是硝酸甘油。也就是黄色炸药的主要成分，硝酸甘油这样一 个神奇的小药片，可以迅速地缓解心绞痛。我们只要把这个小药片含在舌头底下，就能够马上使心绞痛的症状达到缓解，但是你不能吞到肚子里去，否则经过肝脏的时候会发生“首过效应”，而被代谢掉，因此只能舌下给药。几分钟过后迅速起效，但是诺贝尔先生打死也不吃这种药，因为他跟硝酸甘油打了一辈子交道。他知道闻着硝酸甘油的蒸气就会头疼。所以大家现在看到，现在大部分流传很广的诺贝尔先生的肖像画，他都是用一只手按着自己的太阳穴，因为他头疼。其实在当时炸药工厂的很多工人都有这种现象，周一上班的时候，头疼得不得了。两眼冒金星那种疼，然后周二、周三好一点，到周末就没什么情况了。但是回家过一个星期天，周一上班过来又疼的不得了，这是为什么呢 硝酸甘油的作用机理直到一百多年后，才由弗奇哥特、伊格纳罗以及伟哥之父穆拉德等三位美国科学家阐明清楚。并由此获得了1998年诺贝尔生理医学奖。这个作用机理就是食物中的L-精氨酸或者药物当中的硝基扩管药，我们统称为一氧化氮(NO)供体，当一氧化氮供体到达心肌内皮细胞时，就会分解释放出“一氧化氮”，我们给了它一个高大上的名字，叫做血管内皮舒张因子。一氧化氮虽然在体内存在时间非常短，半衰期只有几秒钟，但是它具有高度的活性，承担着重要的生理功能。
1992年著名的科学杂志Science，把它评为明星分子，正是一氧化氮这一明星分子，会激活鸟苷酸环化酶。从而使体内cGMP (也就是环磷酸鸟苷)的含量增加，由此激活cGMP蛋白激酶，从而使心肌肌凝蛋白去磷酸化而失去作用，最终松弛血管平滑肌。舒张心血管，降低心肌耗氧量，达到缓解和治疗心绞痛的目的。 一氧化氮除了作用于心肌细胞之外，也会突然扩张大脑中的血管，导致血管性头疼。但是人有耐受性，大家适应一段时间就会好了。 硝酸甘油使用中的误区。硝酸甘油是短效、速效、特效抗心绞痛药物，但使用硝酸甘油要避免以下误区： 第一，吃药用水吞。硝酸甘油片如果是在舌下含化，一般可在2、3分钟内起效，而且吸收率可达80%以上。由于舌下含化硝酸甘油，会产生一定的烧灼感，所以有些患者便采取用水吞服药物的方法。用水吞服硝酸甘油不但起效慢，并且由于肝脏对其有降解作用，只有约8%的药物成分被吸收，所以根本起不到应有的治疗效果。 第二、服药不及时。是药三分毒，所以有些人即使到了心绞痛发作时，也错误地认为应尽量少用或不用药。其实这种做法是非常有害的，因为每次心绞痛发作时，患者都要承受一次心脏发生意外事件的风险，而坚持、忍耐在这时是得不偿失的。 第三、忽视不良反应。长期或大量使用硝酸甘油后，患者的血管平滑肌已对其产生了耐受性，不能有效扩张血管和解除痉挛。如果骤然减量或停药，可引起血流动力学的反跳现象，诱发心肌缺血而导致心绞痛、猝死等。 第四、保存不得当。硝酸甘油的挥发性很强，遇光后药性也不稳定，所以应放在棕色的毛玻璃瓶里存放，并旋紧盖子密闭保存。患者携带硝酸甘油外出时，应注意避免放在贴身的衣服兜里以免时间长了，药物受体温的影响而降低了药效。 第五、忽视有效期。国产的硝酸甘油，有效期一般为一年时间，但是如果病人经常反复打开药瓶的盖子，则会影响有效期，让有效期有时变短到只有3-6个月。 除硝酸甘油外，单硝酸异山梨酯也为一氧化氮供体药物，具有明显的扩张血管作用，口服吸收分布迅速，不受肝代谢效应的影响，生物利用度几乎100%，半衰期为5小时左右，临床主要用于冠心病的长期治疗和预防心绞痛发作。 钙通道阻滞剂：除了一氧化氮供体药物，钙通道阻滞剂也是心血管的带刀护卫。钙离子具有多项生理作用，除了与心搏动、神经细胞兴奋，肌肉收缩、腺体分泌等有关外，同时还是心肌和血管平滑肌兴奋——收缩偶联中的关键物质，钙通道阻滞剂，又称为钙洁抗剂，可选择性地阻滞钙离子从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内，降低心肌和血管平滑肌细胞内钙离子浓度，导致心肌收缩力减弱，血管平滑肌松弛，心率减慢，血管扩张，外周血管阻力下降，减轻心脏负荷和减少心肌耗氧，广泛用于防治心绞痛和治疗各型高血压。钙通道分为电压依赖的钙通道，和受体调控的钙通道。电压依赖的钙通道，已经鉴定出L、 N、P 、Q、 R和T等不同的亚型，其中研究最深入的是开放时间久(约10~20毫秒)，可持续长时间钙内流的L型通道，它存在于心肌、血管平滑肌等组织中，是钙通道阻滞剂的作用位点。世界卫生组织(WHO)把钙通道阻滞剂分为选择性和非选择性钙通道阻滞剂两大类。 选择性钙通道阻滞剂又分为：二氢吡啶类(如硝苯地平)、芳基烷胺类(如维拉帕米)，和苯并硫氮卓类(如地尔硫䓬)。二氢吡啶(DHP)类，对L型钙通道具有特殊选择性。硝苯地平，别名心痛安、利心平，是第一代DHP钙通道阻滞剂的典型代表，扩张血管作用强烈。特别适用于冠状动脉痉挛所致的心绞痛，也可用于治疗各型高血压。德国拜耳公司开发出硝苯地平控释片，商品名为拜新同。所以，可以将硝苯地平通过控释技术，来达到缓慢、平稳释放的效果，从而保持24小时仍然有效。那么什么是控释呢？简单说，它采用的办法就是将普通硝苯地平做成药芯，然后外面包上一层半透膜，再在上面采用激光技术打孔，通过这层膜定时定量匀速的释放，从而达到使血药浓度平稳，维持时间长的效果。所以，药品包装盒上专门注明有注意事项，请勿咬、嚼、掰断药片。其活性成分被吸收后，空药片完整地经肠道排出。辉瑞公司生产的苯磺酸氨氯地平，为第三代DHP钙通道阻滞剂，商品名为络活喜。
可与钙通道特异的高亲和性结合位点作用，具有长效作用。半衰期高达35-50小时，耐受性好，生物利用度高，临床用于治疗慢性稳定性心绞痛，和变异性心绞痛，以及原发性高血压。自从1990年问世以来，络活喜是世界处方量最大的治疗高血压、心绞痛的品牌药物之一，它在全球的使用已超过400亿个病人治疗日。2004年全球市场销售额就高达45亿美元。维拉帕米又名异搏定、戊脉安，是最早发现的钙通道阻滞剂，属芳基烷胺类化合物，1962年就被当作冠脉扩张剂使用，临床用于房性早搏、阵发性室上性心动过速，各种类型心绞痛和高血压的治疗。维拉帕米分子中有一个手性中心，其右旋体的钙通道阻滞活性远远超过左旋体，而左旋体可使冠状动脉血流量增加，用于室上性心动过速治疗。地尔硫卓，是苯并硫氮卓类钙通道阻滞剂的代表性药物
1973年由日本田边制药株式会社开发上市，成为世界畅销药物，商品名为合心爽。地尔硫卓对大的冠状动脉和侧支循环有强大的扩张作用，可防止和缓解冠状动脉痉挛，用于治疗各种变异性心绞痛在内的多种缺血性心脏病，以及陈旧性心肌梗死引起的心绞痛。还可用于室上性心律失常及轻、中度高血压。 现代医学研究表明，如果人体脂代谢失调，可导致血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇等血脂及其分解产物在动脉血管壁内膜局部沉淀。并伴随纤维组织生成，形成动脉粥样硬化斑块，诱发冠心病。血浆中的胆固醇来源有外源性和内源性两种途径。外源性胆固醇主要来自食物，可通过调节食物结构来控制摄入量，而人体中约70%的胆固醇是内源性的，其中有50%以上在肝脏合成。研究发现，抑制胆固醇生物合成中第一个限速酶，羟甲戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶，将会导致内源性的胆固醇不能合成。 1976年日本科学家远藤章，首次从桔青霉菌的代谢产物中分离出，具有羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制活性的美伐他汀，1979年又从红曲菌发酵液当中，分离得到洛伐他汀。1987年洛伐他汀首次在美国投放市场，成为当年最有效的调血脂药物，对原发性高胆固醇血症疗效显著。可明显降低冠心病发病率和死亡率。阿托伐他汀钙片，商品名为立普妥(Lipitor)，
是一种新型选择性羟甲戊二酶辅酶A还原酶抑制剂，通过长时间持续竞争性抑制作用，降低血浆当中胆固醇合成总量，是目前全球处方量最多的降胆固醇药物。原研厂家为华纳-兰伯特公司，后来并入美国辉瑞。自1997年上市以来，立普妥销售额节节攀升。2004年，阿托伐他汀成为医药史上第一个超级重磅炸弹药物，即年销售额超过百亿美元，2006年更是突破128亿美元，达到巅峰。并连续7年维持百亿美元的水平，真可谓是前无古人，后无来者，独领风骚。 心脏是人类最重要的器官之一，是循环系统的动力中心。一氧化氮供体药物，钙通道阻滞剂，调血脂药物，都能时刻呵护我们的心脏，成为人类心血管的忠诚卫士。
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