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大约六年前PCSK9抑制剂获得批准后，第一批PCSK9抑制剂基本上没有达到分析师的预期销量。现在，默克公司希望其口服疗法能取得更好的结果。 2021年11月15日，默克公司公布了其口服PCSK9抑制剂的首次人体实验结果。该公司在美国心脏协会会议上表示，候选药物MK-0616在高胆固醇患者中的耐受性良好，剂量达300毫克，没有死亡或严重副作用。 此外，默克公司宣布，当单次给药10至300毫克时，与基线时相比，该实验药物将血液中游离PCSK9水平降低了90%以上。在一项多剂量研究中，在当前他汀类药物治疗的基础上服用MK-0616的患者，LDL-胆固醇(也被称为坏胆固醇)比基线水平降低了约65%。 PCSK抑制剂通过阻断一种帮助破坏细胞表面LDL-C受体的肝脏蛋白来发挥作用。这些受体负责将胆固醇从血液中排出。因此，受体越活跃就意味着坏胆固醇越少。 赛诺菲和Regeneron公司的Praluent以及安进公司的Repatha（瑞百安）是第一批获得批准的胆固醇药物，这是继Lipitor（立普妥）之后的第一批高胆固醇药物。分析师曾预测会大卖，但由于医疗保险公司不想为大量患者群体提供长期治疗的资金，因此尽一切可能让患者服用廉价的仿制药。这导致价格大幅下降，在2019年，赛诺菲公司完全关闭了其心脏科。 同年，诺华公司斥资97亿美元收购了该制药公司的PCSK9药物inclisiran，并计划在美国迅速获得批准。但在去年受到CRL的打击后，诺华公司本周在AHA上公布了更多的事后数据，希望最终使其越过目标线。诺华公司表示，inclisiran(一年注射两次)比Repatha和Praluent（这两种药物分别需要每两周或每个月注射一次）更容易给药。另一方面，默克公司认为inclisiran可以完全跳过注射。 主要研究作者Douglas Johns说:“我相信，这是人类口服合成环肽（如，MK-0616）的首次报道。我们感到高兴地是，它似乎一直被患者的血液吸收和浓缩，并有效地降低了胆固醇水平。” 参考资料: https:///merck-looks-to-ditch-the-needles-with-its-next-gen-oral-pcsk9-inhibitor-for-high-cholesterol/ |
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