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家庭医生在日常健康管理中，经常会遇到心律失常的患者，他们一见到家庭医生，总会有各种各样的问题：心律失常是什么病？需要用药吗？药物有没有副作用……今天，笔者就和大家聊聊心律失常和它的常用药物“胺碘酮”。 心律失常是指心律起源部位、心搏频率及激动传导等任何一项出现异常。临床可根据心律失常时心率的快慢，分为快速型、缓慢型心律失常。临床以前者最为常见，快速型心律失常形成的电生理机制主要包括异位起搏点的自律性增高，后去极及触发活动和折返激动。 胺碘酮的用药适应证要记牢！ 胺碘酮是典型的延长动作电位时程药，通过阻断介导复极的钾通道而延长心脏动作电位时程，从而增加心肌组织的不应期，用于治疗室上性和室性心律失常。 适用于危及生命的阵发性室性心动过速及心室颤动的终止和预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。 胺碘酮具有所有四类抗心律失常活性，属于广谱抗心律失常药，其脂溶性高，口服、静脉注射均可，口服胺碘酮后，35%~65%经胃肠道吸收。 胺碘酮常见不良反应有哪些？ 1.胺碘酮可引起肺毒性(发生率15% ~ 20%)，起病隐匿，最短见于用药后1周，多在连续应用3~12个月后出现。最早表现为咳嗽，但病情发展时可出现发热和呼吸困难，表现为急性肺炎(2% ~5%)，长期治疗发生率会更高。胺碘酮诱发急性肺炎后所致的成人呼吸窘迫综合征多见于术后即刻，特别是心脏手术。 2.还可引起慢性肺间质纤维化，一旦出现肺部不良反应，应予停药。 3.另外，甲状腺功能减退(1% ~22%)较为常见、发生比较隐匿。 4.另可致甲状腺功能亢进( <3%)。 5.加重心房顫动或出现快速室性心律失常，故应停用胺碘酮。 6.服药者常发生显著的光过敏(20%)，一些患者日光暴露部位皮肤呈蓝灰色变( <10%)，严重影响美观。患者避免日晒或使用防晒用品，可减轻症状。 不可不知的胺碘酮常见禁忌证！ (1)甲状腺功能异常或有既往史者。 (2) 对碘过敏者。 (3) I度或m度房室传导阻滞，双束支传导阻滞(除非已安装起搏器)和Q-T间期延长者。 (4)病态窦房结综合征。基于胺碘酮含碘的重量比为40%，怀孕期间使用可以导致新生儿甲状腺肿大，因此，仅在严重危及生命的室性心动过速或室颤，并对其他抗心律失常药无效时权衡利弊用于妊娠期妇女。 胺碘酮和其他药物的相互作用 (1)胺碘酮是肝酶CYP3A4的代谢底物。西咪替丁抑制CYP3A4，增加胺碘酮血浆药物浓度；利福平诱导CYP3A4,降低胺碘酮血浆药物浓度。 (2)胺碘酮也抑制其他肝脏代谢酶，故能增加相应底物如地高辛、华法林等的血浆药物浓度。 (3)与地高辛合用，增加胺碘酮血浆药物浓度，加重对窦房结和房室结的抑制作用以及对消化系统和神经系统的毒性作用。 (4)与奎尼丁、普鲁卡因胺、双异丙比胺合用，增加胺碘酮血浆浓度、效应以及尖端扭转型心律失常的发生率。 (5) 与地尔硫草、维拉帕米合用发生心动过缓、房室传导阻滞。 (6)与β受体阻断剂合用可发生心动过缓、房室传导阻滞。 注意胺碘酮剂量的个体差异 胺碘酮个体反应差异很大，受年龄(老年用量小)、性别(女性用量小)、体重(体重轻用量小)、疾病(重症心衰耐量小)、心律失常类型(室上速、心房颤动用量小)及个体(相同条件的个体反应不同)等多种因素的影响。 多偏向小剂量，再根据心律失常的发作情况和患者的其他情况进行调节。没有特殊的原因不要过于频繁地调整剂量，一次调整需要较长(甚至达数月)的观察时间才能确定疗效和安全性。胺碘酮静脉注射最好不要超过3~4天，应特别注意选用大静脉，最好是中心静脉给药。 胺碘酮静脉使用须给予负荷量静脉注射，需要维持时应立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静脉滴注不能在短时间内发挥作用。 如何避免不良反应所造成的伤害？ 胺碘酮的药理学特征复杂，作用多样，由于半衰期长，胺碘酮潜在的器官毒性比半衰期短的药物更严重，也更难处理。大多数不良反应经过减量或停药可以逆转，严密随访观察即可。 (1)胺碘酮引起的肺毒性(15%~20% )的症状和体征缺乏特异性，起病隐匿，最短见于用药后1周，多在连续应用3~12个月后出现。早期表现为咳嗽，但病情发展时可出现发热和呼吸困难，表现为急性肺炎(2%~5%)，长期治疗发生率会更高。 胺碘酮诱发急性肺炎后所致的成人呼吸窘迫综合征多见于术后即刻，特别是心脏手术。该药还可引起的慢性肺间质纤维化，一且出现肺部不良反应，应予停药。糖皮质激素治疗胺碘酮的早期肺毒性可能有效。目前临床实践中主张使用小剂量维持，肺毒性的发生率大大降低。 (2) 严重消化系统不良反应是肝炎和肝硬化。静脉应用发生肝脏损害较口服多见，如AST及ALT升高达2倍以上，应考虑肝炎的可能。胺碘酮引起的肝炎可能是致命的。 (3)甲状腺功能异常较常见，可以是甲状腺功能亢进也可以是甲状腺功能减退。甲状腺功能减退的发生可能比较隐蔽，可应用左甲状腺素治疗，使TSH正常化；而甲状腺功能亢进比较难处理，可加重心房颤动或出现快速室性心律失常，故应停用胺碘酮。由于碘化钠的吸收被胺碘酮分子中的碘化物所抑制，所以不能进行131I放射治疗。 胺碘酮所致的甲状腺功能亢进一般是甲状腺炎，所以糖皮质激素可能有效。丙硫氧嘧啶和他巴唑可以作为间歇治疗措施。如果无法停用胺碘酮，可以考虑甲状腺次全切除术，以逆转甲亢。 (4) 静脉使用胺碘酮的主要副作用是低血压和心动过缓，减慢静脉推注速度，补充血容量、使用升压药或正性肌力药可以预防。 胺碘酮使用注意事项 (1)下列情况慎用：窦性心动过缓、Q-T延长综合征、低血压、肝功能不全、严重充血性心力衰竭、肺功能不全以及低钾血症。 (2)老年人应用时需严密监测心电图、肺功能。 (3) 用药期间应定期检查血压、心电图(特别注意Q-T间期)、肝功能、甲状腺功能、肺功能及眼部。 (4)多数不良反应与剂量有关，需长期服药患者尽可能用最小维持剂量。 (5) 胺碘酮口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷；而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。 (6) 胺碘酮半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。 胺碘酮作为广谱的抗心律失常药，家庭医生应熟知其用药适应证、禁忌证、不良反应等用药常识，给予患者专业性的指导，帮助心律失常患者平稳控制心律失常，享受健康正常的生活。 |
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